Ангиотензинпревращающий фермент

Природные ингибиторы АПФ: полезные возможности и ограничения – KOD жизни

Ангиотензинпревращающий фермент

  • Институт физиологии, медицинский факультет Карл Густав Карус, Технический университет Дрездена, Германия
  • Кафедра биохимии, Школа медицины и стоматологии им. Шулиха, Университет Западного Онтарио, Канада
  • Отделение внутренней медицины E, Галилейский медицинский центр, Израиль
  • Центр биоинформатики, CSIR-институт микробных технологий, Индия
  • Институт сердечно-сосудистых и метаболических исследований (ICMR), Англия

Что такое ингибиторы АПФ?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – это препараты, которые расширяют ваши кровеносные сосуды. Эти вещества замедляют (ингибируют) активность фермента АПФ, что снижает продукцию гормона ангиотензина II.

В результате кровеносные сосуды расширяются, кровяное давление снижается, увеличивается количество крови, которое перекачивает сердце. Это также повышает кровоток, что помогает снизить нагрузку на сердце и замедлить скорость прогрессии заболевания почек.

РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВАЯ СИСТЕМА

Ангиотензин II – это очень мощный олигопептидный гормон, производимый организмом и циркулирующем в крови. Ангиотензин II оказывает сосудосуживающее действие и помогает высвобождению из надпочечников другого гормона альдостерона.

Сужение кровеносных сосудов увеличивает давление внутри кровяного русла и приводит к повышению общего давления (гипертензии). Ангиотензин II образуется в крови из гормона – ангиотензина I с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Сам же ангиотензин I формируется из ангиотензиногена, белка, который вырабатывается печенью.

При каких заболеваниях назначаются ингибиторы АПФ

Сердечная недостаточность или дисфункция левого желудочка. Ингибиторы АПФ помогают предотвратить дальнейшее ослабление сердца и продлевают жизнь.

Сердечный приступ (инфаркт). Некоторые ингибиторы АПФ могут уменьшить нагрузку на сердце и помочь продлить жизнь.

Профилактика других заболеваний: Если вы находитесь в группе высокого риска – с гипертонией или диабетом 2-го типа, ингибиторы АПФ могут назначаться, чтобы уменьшить риск развития инсульта, заболевания почек (нефропатии).

ТОЧКИ ВОЗДЕЙСТВИЯ РАЗЛИЧНЫХ ПРЕПАРАТОВ ПРОТИВ ПОВЫШЕННОГО ДАВЛЕНИЯ

Природные ингибиторы АПФ

Пожалуйста, обратите внимание: не забудьте поговорить с вашим врачом перед тем, как включить в свою диету или начать принимать добавки, ингибирующие АПФ.

Перечислите врачу все лекарственные препараты, которые вы принимаете сегодня.

  Имейте ввиду, что различные биологические добавки не предназначены для замены вашего медицинского лечения и могут взаимодействовать с определенными лекарственными средствами.

Научные исследования постоянно обнаруживают природные соединения, которые показывают перспективность в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), так же, как работают лекарства, например, лизиноприл и некоторые другие препараты для снижения артериального давления. (1)

Существует база данных потенциальных природных веществ ингибирующих АПФ,  которая включает в себя около 6000 наименований. Эти соединения содержатся в огромном количестве разнообразных источников, таких как рыба, грибы, молочные продукты, мясо и растения. (2)

Дело в том, что большинство из этих природных соединений не изучены в опытах на животных, не говоря уже о людях, и поэтому не могут быть рекомендованы для лечения. (1)

Ниже опубликована информация о 5 природных ингибиторов АПФ, которые были лучше всего изучены в клинических исследованиях. Многие из этих экспериментов были сосредоточены на изучении их влияния на артериальное давление.

Чеснок

Исследования на клетках и животных показывают, что чеснок может выступать в качестве ингибитора АПФ, аналогично препарату – лизиноприлу. (3, 4)

Чеснок также действует как антиоксидант, противовоспалительное вещество и увеличивает уровень оксида азота, помогая здоровью сердечно-сосудистой системе организма. (5, 6, 7)

Недавний обзор 7 клинических исследований изучил влияние чеснока на кровяное давление. Ученые обнаружили, что чеснок в среднем снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление примерно на 7 делений. (8)

Помимо снижения артериального давления были обнаружены дополнительные кардио-защитные эффекты, в том числе (9, 10, 11, 12):

  • Уменьшение уровня воспаления
  • Улучшение жесткости артерий
  • Снижение уровня холестерина
  • Предотвращение накопления бляшек в артериях (атеросклероз)

Если вы планируете включить чеснок в свою диету, то обратите внимание на то, что повышение температуры (нагрев) чеснока при приготовлении блюд – снижает уровень полезных веществ. Это означает, что сырой чеснок является более эффективным для поддержания здоровья. (128)

Кроме того, тип чеснока также может иметь значение. Ферментированныйчерный чеснок обладает более сильным антиоксидантным действием по сравнению со свежим растением. С другой стороны, черный чеснок обладает более низкими показателями по снижению воспаления, уменьшения тромбообразования и влияния на иммунные функции. (13)

ПРОДУКТЫ ПИТАНИЯ СНИЖАЮЩИЕ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ

Сывороточный протеин / белок

Сывороточный протеин представляет собой смесь белков, содержащихся в обычно выбрасываемой жидкой части, полученной в процессе производства сыра. Он содержится в молоке почти всех млекопитающихся, включая человека.

Сывороточный протеин обычно используется в качестве добавки для бодибилдинга и способен улучшить здоровье сердца. (14, 15)

Различные белки в составе сывороточного протеина показали ингибирующие АПФ свойства. (16, 17, 18)

Сывороточный протеин снижает систолическое давление на 4 пункта и диастолическое давление на 2,5 пункта, основываясь на небольшом клиническом исследовании с участием 38 человек. В других исследованиях были обнаружены похожие эффекты снижения артериального давления. (19, 20, 21)

Кроме того, в мета-обзоре из 9 клинических исследований было рассмотрено влияние сывороточного белка на избыточный вес и ожирение. Ученые обнаружили улучшение массы тела, уровня холестерина и артериального давления, которые являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. (22)

Казеин

Подобно сывороточному протеину, казеин является побочным продуктом производства сыра. Казеин также богат белками и питательными веществами, но аминокислоты, содержащиеся в нем, отличаются от сывороточного протеина. (23)

Исследования выявили несколько пептидов в составе казеина, которые ингибируют АПФ. (24, 25)

В одном мата-обзоре было рассмотрено 30 различных клинических испытаний, в которых использовался казеин. В среднем он снижал систолическое давление на 3 пункта, а диастолическое – на 1,5. Интересно, что этот эффект был сильнее у японцев и слабее у европейцев. (26)

В другом исследовании было обнаружено, что казеинат кальция (одно из соединений в составе казеина) незначительно снижает уровень триглицеридов после еды. (27)

Пикногенол

Пикногенол – это наименование биологической добавки, изготовленной из экстрактов коры французской сосны (могут быть и другие виды сосен). Это вещество содержит 65-75% процианидинов, соединений с антиоксидантным и противовоспалительным действием. (28)

Пикногенол действует несколькими различными способами, включая ингибирование АПФ. Он также увеличивает уровень оксида азота, который помогает расслабить кровеносные сосуды. (29)

Большой мета-обзор 9 клинических исследований проанализировал влияние Пикногенола на кровяное давление. В среднем его использование уменьшает как систолическое, так и диастолическое давление примерно на 3 пункта. Этот эффект проявляется еще больше у тех людей, кто принимал добавку в течение более чем 12 недель. (30)

Однако, важно отметить, что многие из этих исследований были спонсированы производителями Пикногенола, так что есть потенциал для предвзятости в этих научных работах.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЭКСТРАКТА КОРЫ СОСНЫ (ПИКНОГЕНОЛА) ПРОТИВ РАКОВЫХ КЛЕТОК (источник)

Еще одно небольшое клиническое исследование с участием 55 человек было посвящено изучению эффектов Пикногенола в сочетании с рамиприлом, лекарством – ингибитором АПФ, аналогичным другому препарату – лизиноприлу. Исследователи обнаружили, что эта комбинация снижает кровяное давление лучше, чем рамиприл в одиночку. Комбинация также улучшила функцию почек. (31)

Пикногенол также может уменьшить отек при применении нифедипина, лекарством для снижения артериального давления. Этот эффект защищает кровеносные сосуды от травмирования и может помочь пациентам снизить дозировку своих препаратов. (32)

Гранат

Плод граната имеет несколько удивительных преимуществ для здоровья, в том числе потенциальные защитные эффекты сердечно-сосудистой системы. (33)

Как кожура, так и сок граната могут блокировать активность АПФ, подобно лекарству лизиноприлу. (34, 35)

В одном мета-обзоре было проанализировано 8 клинических испытаний и установлено, что гранатовый сок снижает в среднем систолическое давление на 5 пунктов и диастолическое давление – на 2 пункта. (36)

Пуническая кислота (Punicic acid), содержащаяся внутри семени граната, также может снизить скорость или предотвратить накопление бляшек в кровеносных сосудах при атеросклерозе. Небольшое клиническое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное с участием 50 человек, показало, что масло из гранатовых косточек может снижать уровень триглицеридов. (37)

Дополнительный перечень природных ингибиторов АПФ

  • Альфа-линоленовая кислота (опыты на крысах) (38)
  • Астаксантин (у крыс) (39)
  • Бактерии микрофлоры кишечника, которые производят бутират (у мышей) (40)
  • Кожура цитрусовых фруктов – лайм, мандарин, помело (у крыс) (41)
  • Куркумин (у крыс) (42)
  • Гидролизат рисового белка (у крыс) (43)
  • Салация (древесная лиана из Индии) (у крыс) (44)
  • Шиповник морщинистый – цветки (Rosa rugosa) (у крыс) (45)
  • Семена Амаранта (на клетках) (46)
  • Гриб Вешенка легочная (Pleurotus pulmonarius) (на клетках) (47)
  • Баклажаны (на клетках) (48)
  • Листья гуавы – экстракт (на клетках) (49)
  • Кефир с настоящей закваской (мета-анализ медицинских докладов) (50)
  • Ресвератрол (на клетках) (51)
  • Сметанное яблоко (Annona muricata L.) (на клетках) (52)
  • Мукуна жгучая – семена (Mucuna pruriens L.) (у крыс) (53)

Ингибиторы АПФ при лечении коронавируса 

Новый коронавирус 2019 года из Китая (COVID-19) заражает людей через связывание и проникновение в клетки с помощью рецептора ACE2 (ангиотензинпревращающего фермента 2) на оболочке клеток.

Рецептор ACE2 играет важную роль в работе ренин-ангиотензиновой системы (РАС), а дисбаланс между путями ACE/Ang II/AT1R и рецепторов ACE2/Ang (1-7)/Mas в системе РАС приводит к мульти-системному воспалению в организме.

 При связывании вируса с рецепторами ACE2 происходит уменьшение выражения ACE2, что ингибирует путь  ACE2/Ang (1-7)/Mas. Работа ренин -ангиотензиновой системы (РАС) нарушается и это приводит к обострению острой тяжелой пневмонии.

(54)

Повышенный уровеньAПФ и ангиотензина II является плохим прогностическим фактором при тяжелой пневмонии. Исследования на животных показали, что ингибиторы АПФ могут эффективно купировать симптомы тяжелой пневмонии и дыхательной недостаточности, что снижает воспалительную реакцию в легких и смертность.

Информация на этом сайте не была оценена какой либо медицинской организацией. Мы не стремимся диагностировать и лечить любые болезни. Информация на сайте предоставляется только в образовательных целях.

Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем действовать исходя из полученной информации из этого сайта, особенно, если вы беременны, кормящая мать, принимаете лекарства, или имеете любое заболевание.

Оцените эту статью

Среднее 5 Всего (4)

Источник: https://kodelife.ru/prirodnye-ingibitory-apf-poleznye-vozmozhnosti-i-ogranicheniya/

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Обсуждение на LiveInternet – Российский Сервис Онлайн-Дневников

Ангиотензинпревращающий фермент

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с 70-х гг. прошлого века широко вошли в клиническую практику для лечения ГБ и являются общепризнанными стандартами.

Оригинальность препаратов ингибиторов АПФ состоит в том, что они впервые предоставили врачу возможность активно вмешиваться в ферментативные процессы, протекающие в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС).

Широкое применение ингибиторов АПФ обусловлено особенностями их действия и функциями РААС. Локальный ангиотензин II играет значительную роль в развитии структурных изменений при таких патологических процессах, как гипертрофия и ремоделирование миокарда, ишемическая болезнь сердца и атеросклероз.

Действуя через блокаду образования ангиотензина II (рис.

1), ингибиторы АПФ оказывают влияние на систему регуляции АД и в конечном итоге приводят к уменьшению отрицательных моментов, связанных с активацией рецепторов ангиотензина II 1 подтипа: они устраняют патологическую вазоконстрикцию, подавляют клеточный рост и пролиферацию миокарда и гладкомышечных клеток сосудов, ослабляют симпатическую активацию, уменьшают задержку натрия и воды. Кроме того, кроме воздействия на прессорные системы регуляции АД, они действуют и на депрессорные системы, повышая их активность за счет замедления деградации вазодепрессорных пептидов – брадикинина и простагландина Е2, которые вызывают релаксацию гладких мышц сосудов и способствуют продуцированию вазодилатирующих простаноидов и высвобождению эндотелий-релаксирующего фактора.

Эти патофизиологические механизмы обеспечивают основные фармакотерапевтические эффекты ингибиторов АПФ: антигипертензивное и органопротективное действие, отсутствие значимого влияния на углеводный, липидный и пуриновый обмен, уменьшение продукции альдостерона корой надпочечников, уменьшение выработки адреналина и норадреналина, подавление активности АПФ, снижение содержания ангиотензина II и повышение содержания брадикинина и простагландинов в плазме крови.

Начальный эффект ингибиторов АПФ обусловлен их влиянием на РААС системного кровотока, что проявляется подавлением активности АПФ, снижением образования ангиотензина II и приводит к вазодилатации, снижению выработки альдостерона, натрийурезу и некоторому увеличению калия в плазме.

К настоящему времени внедрены в клиническую практику уже 3 поколения ингибиторов АПФ.

Общепринятой классификации ингибиторов АПФ не существует. В зависимости от характера химической группы в молекуле препарата, ответственной за взаимодействие с активным центром АПФ, различают:

  1. Ингибиторы АПФ 1 поколения, содержащие сульфгидрильную группу: каптоприл, пивалоприл, зофеноприл.
  2. Ингибиторы АПФ 2 поколения, содержащие карбоксильную группу: эналаприл, лизиноприл, цилазаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл, моэксиприл.
  3. Ингибиторы АПФ 3 поколения (фосфорсодержащие ингибиторы АПФ): фозиноприл.

Существенным различием в химических формулах современных ингибиторов АПФ является наличие или отсутствие сульфгидрильной группы. Эта группа, являющаяся активным лигандом цинка, может усиливать активность ингибитора, то есть степень связывания его с активным центром АПФ.

В то же время с сульфгидрильной группой связывают развитие некоторых нежелательных побочных эффектов каптоприла, таких как нарушение вкуса, сыпь. Эта же сульфгидрильная группа, вследствие легкого окисления, может быть ответственна за более короткую продолжительность действия препарата.

С другой стороны, некоторые исследователи связывали благоприятное повышение уровней сосудорасширяющих простагландинов с прямым взаимодействием SH-группы каптоприла с фосфорилазой.

Рис. 1. Механизмы антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов А-II

С целью улучшения всасывания большинство современных ингибиторов АПФ выпускаются в виде пролекарств. Ингибиторы АПФ в виде пролекарств отличаются от неэстерифицированных препаратов несколько более отсроченным началом действия и увеличением продолжительности эффекта.

Все ингибиторы АПФ можно разделить на активные лекарственные формы и пролекарства.

  • Первый класс – липофильные ингибиторы АПФ, обладающие фармакологической активностью и метаболизирующиеся в печени (каптоприл);
  • Второй класс – липофильные пролекарства, которые становятся активными после метаболической трансформации (гидролиза) в печени и других органах (эналаприл, моэксиприл, трандолаприл, фозиноприл);
  • Третий класс – гидрофильные препараты, обладающие фармакологической активностью и не метаболизирующиеся в организме (выводятся почками в неизменном виде) (лизиноприл).

По продолжительности клинического эффекта ингибиторы АПФ делятся на три группы:

  • препараты короткого действия, которые необходимо назначать 2–3 раза в сутки (каптоприл);
  • препараты со средней продолжительностью действия, которые необходимо принимать не менее 2 раз в сутки (эналаприл);
  • препараты длительного действия, которые в большинстве случаев можно принимать 1 раз в сутки (квинаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл и др.).

Среди ингибиторов АПФ длительного действия выделяется трандолаприл, антигипертензивный эффект которого сохраняется в течение 36–48 часов после последнего приема препарата внутрь.

Тактика применения ингибиторов АПФ

Краткая характеристика ингибиторов АПФ, зарегистрированных в РФ, представлена в табл. 1. 

Таблица 1. Краткая характеристика ингибиторов АПФ

Международное названиеПатентованное названиеФирмаДозировка в таблетке, мг Суточная доза (мг)/Кратность приема
Каптоприл (Captopril) Capoten Capoten AngioprilCaptopril Бристоль-Майерс Сквибб Акрихин ТоррентФармахим 12,5; 5; 25; 50; 100 25; 50 2525 37,5 – 100 / 3
Эналаприл (Enalapril) Renitec Berlipril Envas Olivin EnapEdnit MSD Берлин-Хеми Кадила Лек КРКАГедеон Рихтер 5; 25 5; 10; 15 5; 10; 20 10, 202,5; 5; 10; 20 5 – 40 / 1 – 2
Рамиприл (Ramipril) Tritace Хехст 1,25; 2,5; 5; 10 1,25 – 10 / 1
Беназеприл (Benazepril) Lotensin Сиба-Гейги 5; 10; 20 5 – 20 / 1
Лизиноприл (Lisinopril) SinoprilDiroton Экдзашибаши Гедеон Рихтер 5; 10; 20 5 – 20 / 1
Периндоприл (Perindopril) Prestarium Сервье 4 2 – 4 / 1
Цилазаприл (Cilasapril) Inhibace Рош 0,5; 1; 2,5; 5 0,5 – 5 / 1
Трандолаприл (Trandolapril) Gopten Кнолль 0,5; 1; 2 0,2 – 2 / 1
Фозиноприл(Fosinopril) Monopril Бристоль-Майерс Сквибб 10; 20 10 – 20 / 1 

Для длительной терапии ГБ рекомендуемая начальная доза каптоприла составляет 12,5 мг 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают с интервалом в 1 – 2 недели, максимально до 100 мг в сутки (табл. 2).

Начальная доза эналаприла – 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают с интервалом в 1 –2 недели, максимально до 20 мг 2 раза в сутки.

Другие пролонгированные ингибиторы АПФ (лизиноприл, цилазаприл, рамиприл, беназеприл, квинаприл и др.) также начинают принимать с минимальной дозы 1 раз в сутки с последующим поэтапным титрованием дозы до терапевтически эффективной.

Таблица 2. Рекомендуемые дозы ингибиторов АПФ для лечения ГБ

Препарат Начальная доза/Кратность приемаДиапазон суточной дозы (мг)
Каптоприл Эналаприл Зофеноприл Рамиприл Периндоприл Беназеприл Моэксиприл Трандолаприл Фозиноприл ЛизиноприлЦилазаприл 12,5 мг / 2–3 раза 2,5 мг / 1 раз 15–30 мг 1–2 раза 1,25 мг / 1 раз 1 мг / 1 раз 2,5 мг / 1 раз 3,75 мг / 1 раз 0,5 мг / 1 раз 5 мг / 1 раз 5 мг / 1 раз1 мг / 1 раз 25–100 5–40 15–60 1,25–10 1–8 10–40 7,5–15 1–4 10–20 5–402,5–5  

При недостаточном антигипертензивном эффекте ингибиторов АПФ целесообразно присоединение к терапии тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, начиная с малых доз (12,5–25 мг гипотиазида, 12,5–25 мг хлорталидона, 1,25–25 мг индапамида).

Доказан аддитивный эффект такой комбинации. Мочегонные средства, стимулируя экскрецию натрия, активируют РААС плазмы крови, создавая дополнительный «плацдарм» для действия ингибиторов АПФ.

При этих комбинациях необходимости в коррекции содержания калия в организме не возникает.

На основе рациональных комбинаций ингибитров АПФ с диуретиками создаются новые лекарственные препараты, такие как капозид (каптоприл 50 мг + гидрохлортиазид 25 мг), ангиоприл ДУ ( каптоприл 25 мг+ гидрохлортиазид 25 мг), энап HL ( эналаприл 20 мг + гидрохлортиазид 25 мг).

Не оправдана комбинация ингибиторов АПФ с калийсберегающими диуретиками (амилорид, триамтерен) ввиду вероятности развития гиперкалиемии.

Долгосрочное применение ингибиторов АПФ наиболее показано больным ГБ с:

  • исходно сниженными показателями сократительной функции миокарда левого желудочка (с/без клинических признаков ХСН);
  • гипертрофией миокарда левого желудочка (индекс массы миокарда по данным ЭхоКГ для мужчин более 134 г/м2 , для женщин – 110 г/м2).

Опыт длительного применения ингибиторов АПФ при ГБ (по данным многоцентровых исследований)

В рандомизированном исследовании TOMHS впервые были получены прямые доказательства того, что ингибиторы АПФ не уступают тиазидным диуретикам и b-адреноблокаторам по способности улучшать отдаленный прогноз у больных с мягкой и умеренной формами ГБ.

Наиболее убедительные доказательства способности ингибиторов АПФ предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных ГБ были получены в многоцентровом рандомизированном исследовании САРРР (Captopril Prevention Project, 1998).

Целью исследования САРРР было изучение влияния длительной терапии каптоприлом на смертность и нефатальные сердечно-сосудистые осложнения у больных ГБ в сравнении с тиазидными диуретиками и b-адреноблокаторами.

В это исследование было включено более 10 000 больных, которые в течение 5 лет после рандомизации получали либо каптоприл (50–100 мг/сут), либо диуретик и (или) b-адреноблокатор.

Было доказано, что каптоприл и другие ингибиторы АПФ эффективно предупреждают развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных ГБ.

Среди больных ГБ с сахарным диабетом 2 типа, леченных ингибитором АПФ каптоприлом, сердечно-сосудистые осложнения встречались в среднем на 41 % (р

Источник: https://www.liveinternet.ru/users/toma134/post342613086/

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента препараты

Ангиотензинпревращающий фермент

  • Гипертония
  • Хроническая сердечная недостаточность

Важная информация для пациента:

При появлении сухого кашля без наличия простудных симптомов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о замене препарата.

Могут усиливать действия алкоголя на центральную нервную систему.

При избыточном употреблении соли лечебный эффект снижается.

Гипотензивное действие может уменьшаться при одновременном приеме обезболивающих препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Особенности: ингибиторы АПФ – одни из самых часто применяемых препаратов для лечения гипертонии. Препараты этой группы тормозят образование сильнейшего сосудосуживающего вещества – ангиотензина II.

Это приводит к изменению баланса биологически активных соединений крови в пользу сосудорасширяющих веществ. Соответственно, артериальное давление снижается.

Ингибиторы АПФ часто назначаются пациентам с гипертонией на фоне заболеваний почек, сахарного диабета и сердечной недостаточности.

Наиболее частые побочные эффекты: мучительный сухой кашель, головокружение, слабость, падение артериального давления.

Основные противопоказания: беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания печени и почек.

Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Эналаприл
БерлиприлРениприл (Фармстандарт)Ренитек (Мерк Шарп энд Доум)ЭднитЭнамЭнап (KРKA)49,5–78,559–89Один из самых широко применяемых и изученных ингибиторов АПФ. Часто используется в комбинации с мочегонными препаратами, усиливающими гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Действующее вещество: Периндоприл
Парнавел (Озон)Периндоприл (СевернаяПеринева (KRKA)Престариум А (Сервье)По сравнению с эналаприлом обладает более мощным и продолжительным действием. В то же время резкого падения артериального давления при первом приеме препарата не возникает. При систематическом применении гипотензивный эффект нарастает в течение 3–4 недель.
Действующее вещество: Фозиноприл
МоноприлФозикардФозинапФозинотек(Ранбакси)Хорошо подходит пациентам с сопутствующими гипертонии заболеваниями почек и сахарным диабетом. Намного реже других ингибиторов АПФ вызывает такой побочный эффект, как кашель.
Действующее вещество: Рамиприл
Амприлан (КРКА)ДилапрелПирамилТритацеХартил (Эгис)Обычно назначается пациентам, у которых гипертония сочетается с заболеваниями почек, ишемической болезнью сердца и атеросклерозом. В широкомасштабных исследованиях было показано, что регулярный прием рамиприла улучшает состояние сосудов, снижает частоту инфарктов миокарда и мозговых инсультов, сохраняет функцию почек при сахарном диабете.
Действующее вещество: Зофеноприл
Зокардис(Берлин-Хеми)Обладает мощным гипотензивным действием. Также у препарата есть антиоксидантный и антиишемический эффект. Хорошо подходит для лечения пациентов, у которых одновременно отмечаются гипертония и ишемическая болезнь сердца. Один из лучших ингибиторов АПФ для комплексной терапии инфаркта миокарда. По длительности действия превосходит другие препараты из данной группы.
Действующее вещество: Лизиноприл
ДиротонИрумед (Белупо)Лизигамма (Вервег Фарма)ЛизиноприлЛизинотонЛизорил (ИПКА)Хорошо подходит для лечения пациентов, у которых гипертония сочетается с заболеваниями печени. Действует достаточно быстро и длительно, принимается один раз в сутки. Может использоваться как один из препаратов для комплексного лечения инфаркта миокарда.
Действующее вещество: Каптоприл
КапотенКаптоприл(Пранафарм)Действует около 8 часов, поэтому каптоприл необходимо принимать 2–3 раза в день. В связи с относительной кратковременностью эффекта нечасто назначается для постоянного лечения гипертонии. Считается оптимальным препаратом для стартового лечения гипертонических кризов, так как действует «мягко» и при разовом использовании редко вызывает серьезные побочные эффекты. Важно принимать каптоприл до еды, пища снижает его всасывание и гипотензивный эффект.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Ингибиторы АПФ угнетают действие ангиотензин-превращающего фермента, который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. В результате воздействия на ренин-ангиотензиновую систему, а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы ингибиторы АПФ обладают гипотензивным эффектом.

Ингибиторы АПФ замедляют распад брадикинина, сильного вазодилататора, стимулирующего расширение кровеносных сосудов с помощью выброса оксида азота (NO) и простациклина (простагландина I2).

Классификация ингибиторов АПФ

  • Препараты, содержащие сульфгидрильные группы: каптоприл, зофеноприл.
  • Дикарбоксилат-содержащие препараты: эналаприл, рамиприл, хинаприл, периндоприл, лизиноприл, беназеприл.
  • Фосфонат-содержащие препараты: фозиноприл.
  • Природные ингибиторы АПФ.

Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки, которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна [2] .

Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываются пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом [3] [4] . Ингибиторы АПФ снижают давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно.

Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии, характерной для прямых вазодилататоров. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активизации парасимпатической нервной системы.

Клиническая польза ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ уменьшают протеинурию [5] , поэтому особенно важны для терапии пациентов с хроническими болезнями почек [6] . Этот эффект также важен у пациентов с диагнозом сахарный диабет [7] , поэтому эти препараты имеют статус препаратов выбора для лечения артериальной гипертензии у пациентов с диабетом.

Эти эффекты, по-видимому, связаны с улучшением ренальной гемодинамики, снижением резистентности эфферентных артериол, что снижает давление в капиллярах клубочков. Также эти препараты снижают смертность от инфаркта миокарда [8] и сердечной недостаточности [9] [10] [11] .

Польза иАПФ была продемонстрирована для всех степеней тяжести СН, а также у пациентов с асимптомной формой дисфункции левого желудочка; также польза была продемонстрирована у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда. В целом было отмечено значительное снижение количества случаев инфаркта миокарда и госпитализаций с СН (Отношение шансов 0.

72, 95 % ДИ 67 — 78 %). Это означает, что лечение 100 пациентов предотвратит развитие хотя бы одного события у 7 пациентов [12] .

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, так как они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнению с бета-блокаторами и диуретиками [13] .

Спектр побочных эффектов: гипотония, сухой кашель, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность (у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий), фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности), высыпания, дизгезия, ангиоотёк, нейтропения, гепатотоксичность, снижение либидо, синдром Стивенса — Джонсона.

Канадские исследователи сообщают, что употребление ингибиторов АПФ на 53% повышает у пациентов риск падения и переломов. Предполагается, что данный эффект препаратов может быть связан как с изменением структуры костей, так и с вероятностью значительного снижения давления при изменении положения тела. [14]

Применение ингибиторов АПФ в России

Использование ингибиторов АПФ в России расширилось после принятия Правительством РФ постановления № 1387 от 05.11.

1997 года «О мерах по стабилизации и развитию здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации», которым была утверждена концепция развития здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации, в рамках которой Министерству здравоохранения было поручено создать и реализовать программу «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в РФ», что Минздрав РФ и сделал. За период действия этой программы в 2002 — 2008 годах на её реализацию из бюджета было потрачено примерно 3,6 млрд. руб. Как сама программа, так и её реализация были подвергнуты критике. Критики указывают на то, что за период реализации этой программы заболеваемость ишемической болезнью сердца выросла на 26%, цереброваскулярными болезнями и инсультами – на 40%, и утверждают, что реализация программы была направлена на хищение денег из государственного бюджета, а не на улучшение здоровья людей [15] . При этом критики игнорируют следующие факты:

  1. существование дешёвых ингибиторов АПФ, не обладающих негативными эффектами дорогостоящих препаратов,
  2. повышение внутричерепного давления при длительном приёме защищаемых ими старых вазодилататоров,
  3. опасность передозировки, которая также существует и у старых препаратов, не только иАПФ,
  4. положительное влияние иАПФ на снижение общей заболеваемости и смертности, в результате чего люди умирают в более пожилом возрасте от болезней пожилого возраста.

Читать еще:  При сердечной недостаточности назначают Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента препараты Ссылка на основную публикацию

Источник: https://amt-market.ru/infarkt/ingibitory-angiotenzinprevrashhayushhego-fermenta-preparaty.html

Ангиотензин-превращающий фермент сыворотки, IgG

Ангиотензинпревращающий фермент

[13-050] Ангиотензин-превращающий фермент сыворотки, IgG

2520 руб.

Фермент, который в норме участвует в регуляции артериального давления, синтезируется в повышенных количествах эпителиоидными клетками гранулемы при саркоидозе и является показателем активности заболевания.

Синонимы русские

АПФ, дипептидилкарбоксипептидаза,киназа II.

Синонимы английские

Serum Angiotensin Converting Enzyme, SACE, ACE, Kinase II, Dipeptidyl Carboxypeptidase, Peptidylpeptide Hydrolase.

Метод исследования

Спектрофотометрический метод с пептидным субстратом.

Единицы измерения

ACE unit.

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Исключить из рациона жирную пищу за 24 часа до исследования.
  • Не есть в течение 12 часов до исследования.
  • Исключить прием ингибиторов ренина за 7 дней до исследования.
  • Избегать физического и эмоционального перенапряжения в течение 24 часов до исследования.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) в норме вырабатывается в эпителиальных клетках легких и выявляется в небольших количествах в кровеносных сосудах и почках. Он способствует преобразованию ангиотензина I в мощный вазоконстриктор ангиотензин II, который сужает сосуды, что вызывает повышение артериального давления.

При саркоидозе уровень АПФ в крови значительно повышается и коррелирует с активностью патологического процесса. Считается, что при этом АПФ вырабатывается в увеличенном количестве эпителиоидными клетками узелковых воспалительных образований – гранулем.

Саркоидоз – системное заболевание неизвестной этиологии, характерной особенностью которого является образование неказеифицирующих гранулем в различных органах и тканях.

Преимущественно поражаются лимфатические узлы, легкие, печень, кожа, глаза.

Заболевание наблюдается чаще в возрасте 20-40 лет и нередко протекает бессимптомно, обнаруживаясь при профилактическом рентгенологическом обследовании легких.

Клиническая картина саркоидоза зависит от длительности процесса, локализации и распространенности поражения, активности гранулематозного процесса. Симптомы чаще неспецифичны: лихорадка, недомогание, потеря массы тела, увеличение лимфатических узлов, боли в суставах.

При поражении легких возникает одышка, сухой кашель, боли в груди. На коже возможны узловые и диффузно-инфильтративные изменения. При поражении глаз – увеите – наблюдается покраснение и ощущение жжения в глазах, светочувствительность.

Учитывая возможное полиорганное поражение при саркоидозе и сходство клинической картины со многими заболеваниями различной этиологии (туберкулезом, новообразованиями, бактериальными и некоторыми грибковыми инфекциями, пневмокониозами, системными аутоиммунными заболеваниями), очень важна правильная дифференциальная диагностика в постановке точного диагноза.

Аномальная секреция АПФ приводит к повышению его концентрации не только в крови, но и спинномозговой жидкости и бронхоальвеолярном лаваже. Диагностическое значение имеет рост уровня АПФ сыворотки крови более чем на 60 %. Этот параметр может коррелировать с общим количеством гранулем в организме больного.

Специфичность данного теста составляет более 90  %, чувствительность – 55-60  %. В активную фазу саркоидоза уровень АПФ может увеличиться более чем в два раза. АПФ сохраняется на нормальном уровне при других заболеваниях с поражениями легких (туберкулез, лимфогранулематоз).

При динамическом наблюдении снижение уровня АПФ на фоне лечения указывает на эффективность терапии и является хорошим прогностическим признаком.

Для чего используется исследование?

  • Диагностика саркоидоза;
  • дифференциальная диагностика заболеваний, клинически схожих с саркоидозом;
  • оценка активности заболевания;
  • мониторинг течения саркоидоза;
  • оценка эффективности лечения саркоидоза.

Когда назначается исследование?

  • При наличии клинических признаков вероятного саркоидоза у пациентов в возрасте 20-40 лет: гранулемы в органах и тканях, хронический сухой кашель, покраснение глаз, боли в суставах, лихорадка, потеря массы тела, увеличение лимфоузлов;
  • при выявлении изменений в структуре легких, схожих с саркоидозом, во время рентгенологического исследования;
  • при мониторинге течения заболевания;
  • при лечении саркоидоза.

Что означают результаты?

Референсные значения

ВозрастРеференсные значения
6-18 лет29 – 112 ACE unit
Больше 18 лет20 – 70 ACE unit

Причины повышения:

  • Саркоидоз в активную фазу болезни (в 50-80 % увеличение АПФ более чем на 60 %).

Небольшое увеличение АПФ наблюдается при некоторых других заболеваниях:

  • Болезнь Гоше (наследственная болезнь накопления)
  • Амилоидоз
  • Гистоплазмоз (грибковая инфекция легких)
  • Острый или хронический бронхит
  • Легочный фиброз туберкулезной этиологии
  • Пневмокониоз
  • Ревматоидный артрит, заболевания соединительной ткани
  • Сахарный диабет
  • Тиреотоксикоз
  • Синдром Мелькерссона – Розенталя (макрохейлит)
  • Псориаз
  • Алкогольная болезнь печени, цирроз
  • Лепра (проказа)

Причины понижения:

  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
  • Эмфизема легких
  • Бронхогенный рак легких
  • Муковисцидоз
  • Голодание, анорексия
  • Прием глюкокортикостероидов
  • Гипотиреоз

Что может влиять на результат?

  • У детей, подростков и молодых людей в возрасте младше 20 лет уровень АПФ повышен в норме. У 5 % здоровых взрослых людей активность фермента в крови может быть увеличена без каких-либо признаков заболевания.
  • Лекарственные препараты, увеличивающие уровень АПФ в крови: никардипин, трийодтиронин (Т3).
  • Лекарственный препараты, снижающие уровень АПФ в крови: ингибиторы АПФ (беназеприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл, цилазаприл, эналаприл), сульфат магнезии, преднизолон, пропранолол.

Важные замечания

  • АПФ не является сугубо специфическим маркером саркоидоза. Повышение уровня АПФ без других признаков активности саркоидоза не может быть критерием для начала лечения. Также отдельное повышение АПФ не является достоверным признаком саркоидоза. Нормальный уровень АПФ при наличии гранулем в тканях не позволяет исключить саркоидоз.
  • Окончательный диагноз устанавливается на основании учета всех данных клинического, лабораторного и инструментального обследования и результатов патогистологического исследования биоптата гранулемы.

Также рекомендуется

Кто назначает исследование?

Пульмонолог, фтизиатр, дерматолог.

Литература

  • Fischbach F.T., Dunning M.B. A Manual of Laboratory and Diagnostic Tests, 8th Ed. Lippincott Williams & Wilkins, 2008: 1344 p.
  • Wilson D. McGraw-Hill Manual of Laboratory and Diagnostic Tests 1st Ed. Normal, Illinois, 2007: p. 40.

Источник: https://helix.ru/kb/item/13-050

Ангиотензинпревращающий фермент: показания, норма, причины повышения и понижения

Ангиотензинпревращающий фермент

Ангиотензинпревращающий фермент – это биологически активное вещество, содержащееся в организме человека и задействованное во многих физиологических реакциях.

В частности, именно оно регулирует водно-солевой обмен и управляет артериальным давлением, сужая или расширяя сосуды.

Поэтому контролировать его работу крайне важно, особенно для пациентов более старшего возраста, ведь именно они сильнее всего страдают от повышенного давления и его резких колебаний.

Общие сведения об АПФ

Ангиотензинпревращающий фермент активно участвует в обмене веществ. Делает он это через влияние на так называемую ренин-ангиотензивную систему, которая также отвечает за регулирование кровяного давления.

Механизм действия фермента достаточно сложен. Если описывать его в двух словах, то он заключается во влиянии на процесс превращения ангиотензин-I в ангиотензин-II, который обладает биологически-активными свойствами.

В частности, он напрямую влияет на уровень артериального давления и способствует его повышению, сужая сосуды.

Именно из-за своей основной функции по превращению одного ангиотензина в другой и получил свое название рассматриваемый в статье фермент.

Если говорить о том, где вырабатывается ангиотензинпревращающий фермент, то основных мест его синтеза в организме два: легочная ткань (основное место появления) и почечные канальцы (в небольшом количестве). После синтеза вещество равномерно распределяется почти во всех тканях организма.

По уровню активности ангиотензинпревращающего фермента специалисты делают вывод о наличии или отсутствии некоторых заболеваний, далеко не все из которых связаны с артериальным давлением. Речь может идти о таких недугах:

  • Саркоидоз.
  • Заболевания дыхательных путей, такие как бронхиты и легочный фиброз.
  • Ревматоидный артрит.
  • Хронические болезни печени или почек.
  • Амилоидоз.
  • Сахарный диабет и др.

В отдельных случаях анализ назначается для контроля действенности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Это бывает достаточно редко, однако для пациента, чье здоровье может зависеть от лекарств этой группы, анализ становится очень важной диагностической процедурой.

Влияющие на ангиотензинпревращающий фермент препараты

Ингибиторы АПФ – это наиболее популярная группа лекарственных средств, которые используются для контроля давления людьми по всему миру.

Они являются как лекарствами для экстренной терапии (“Каптоприл”), так и препаратами для лечения курсами (“Эналаприл”, “Лизиноприл”).

Суть их действия в том, что они замедляют выработку и воздействие АПФ на ангиотензин-I, не позволяя ему превратиться в активную форму и, соответственно, не допускают повышения АД.

Анализ на ангиотензинпревращающий фермент не требует каких-либо серьезных шагов по подготовке. Фермент определяется в венозной крови, поэтому подготовка к забору крови ведется по стандартным рекомендациям для любого подобного исследования:

  • Пациент должен сдавать кровь только натощак, в связи с чем ему рекомендуется воздерживаться от приема пищи 12 часов перед поездкой в лабораторию для проведения процедуры по забору крови.
  • Необходимо исключить курение и прием алкоголя за сутки до забора крови, так как эти вещества могут повлиять на уровень фермента.
  • Требуется избегать стрессов, так как реакция на нервное напряжение может сказываться на самых разных функциях организма, например, повышая влияние АПФ на давление.

В каких случаях повышен уровень апф

При появлении у пациента заболеваний, описанных выше (саркоидоз, болезни дыхательных путей), количество ангиотензинпревращающего фермента в крови значительно возрастает. Однако саркоидоз на данный момент является основной причиной, из-за которой могут назначить анализ.

Точная этиология заболевания пока неясна, но известно, что при возникновении саркоидоза в лимфоузлах начинают появляться гранулемы, вырабатывающие АПФ. Значительное повышение уровня фермента можно зафиксировать и использовать в качестве диагностического признака при выявлении болезни.

При значительных отклонениях уровня АПФ в большую сторону врач назначает дополнительные диагностические процедуры, чтобы подтвердить или опровергнуть предполагаемый диагноз. Поэтому на основании лишь одного анализа нельзя с точностью сказать о наличии у пациента такого серьезного заболевания, как саркоидоз.

Норма ангиотензинпревращающего фермента

Чтобы интерпретировать результаты анализа, необходимо знать нормальные значения для фермента. Анализ должен показать результаты, отображаемые в единицах ед/л.

Нормы фермента у пациентов разных возрастных категорий отличаются. Значение для детей младше 12 лет составляет от 9,4 до 37ед/л. Подростки 13-16 лет имеют уже чуть меньше активного АПФ в крови. Для них норма от 9,0 до 33,4 ед/л. Для взрослых людей хорошими показателями считаются значения от 6,1 до 26,6 ед/л.

Всегда ли высокий уровень АПФ является маркером серьезной болезни

Ответ на этот вопрос зависит от того, насколько именно повышена норма. В случае саркоидоза АПФ повышен значительно, так как в организме его активно вырабатывают гранулемы.

Небольшое повышение может означать наличие в организме заболеваний дыхательных путей (включая бронхиты), ревматоидного артрита, сахарного диабета и многих других болезней.

Важно знать, что уровень АПФ – это не единственный фактор, по которому врач делает вывод о присутствии того или иного заболевания.

Любой пациент, у которого значения данного показателя слишком высокие, должен пройти дополнительную специфичную диагностику. С помощью этих исследований врачи и ставят окончательный диагноз.

Почему уровень активности фермента может быть повышен

Долгое время медики не могли точно назвать причины, из-за которых у одних людей бывает чрезмерно повышен уровень АПФ, а у других не наблюдается никаких проблем с этим ферментом.

Однако последние исследования генетиков в этом направлении выявили ген ангиотензинпревращающего фермента. Это, так называемый, ген АСЕ, который появляется из-за небольшой мутации и обуславливает повышенный синтез АПФ в организме.

Этот ген способствует появлению у человека не только повышенного давления, но и многих других сердечно-сосудистых патологий. Проявиться данная патология может в любом возрасте. Однако исследователи с большой осторожностью делают какие-либо выводы из своего открытия, так как повторные эксперименты дали весьма противоречивую информацию.

В частности, одни ученые обнаружили зависимость уровня АПФ от половой или расовой принадлежности, а другие подобной зависимости не выявили. Поэтому ученые предполагают, что для более точных результатов исследований может потребоваться дополнительный критерий, позволяющий отсеять факторы, влияющие на ход эксперимента.

Но сложности с точными результатами не снижают надежды на то, что вскоре причины повышения ангиотензинпревращающего фермента в организме человека будут выяснены.

Возможно, в будущем генная терапия поможет людям при лечении таких болезней, как артериальная гипертензия и стенокардия. На современном этапе эти заболевания лечатся исключительно симптоматической терапией.

Если причины повышения уровня АПФ в крови будут установлены, пациенты могут избавиться от своих проблем, пройдя один короткий курс лечения.

Источник: https://FB.ru/article/435420/angiotenzinprevraschayuschiy-ferment-pokazaniya-norma-prichinyi-povyisheniya-i-ponijeniya

Гиппократ
Добавить комментарий