Антигипертензивный эффект

Гипотензивные препараты: список препаратов последнего поколения

Антигипертензивный эффект

Препараты

Рассмотрим современные гипотензивные препараты разных фармакологических групп быстрого и пролонгированного действия, их свойства, побочные эффекты, взаимосочетаемость.

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Групповые представителиФармакологические свойства
Ингибиторы АПФ: Расилез, Каптоприл, Эналаприл, Кардосал, Лизиноприл, Квинаприл, Лозартан, Нифедипин, Рамиприл, ДаприлЛекарственные средства снижают периферическую сопротивляемость за счет расширения просвета сосудов, что ведет к уменьшению давления без изменения ЧСС, сердечного выброса – это делает препараты актуальными при ХСН.Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов.
Диуретики
  • тиазиды: Индапамид, Гипотиазид, Хлорталидон;
  • петлевые: Фуросемид, Лазикс, Эдекрин (самые жесткие);
  • калийсберегающие: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид (самые мягкие, назначаются как дополнение к другим для сохранения калия в организме)
Препараты обладают разным механизмом действия, точкой приложения, но все быстро выводят из организма лишнюю воду вслед за натрием, разгружая сердце, сосуды.Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): Валсартан, Телмисартан, Микардис, Ирбесартан, Теветен ПлюсГипотензивный эффект основывается на способности препаратов нарушать контакт ангиотензина с рецепторами клеток внутренних органов, за счет чего стенка сосудов расслабляется давление понижается, дополнительно стимулируется выведение почками лишней воды, солей.Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений.
Адреноблокаторы
  • альфа: Силодозин, Пророксан, Тропафен, Празозин
  • бета кардиоселективные: Бисопролол, Атенолол, Метопролол; некардиосклективные: Карведилол, Лабеталол, Пропранолол
Блокируют адренорецепторы, чем снижают давление, одновременно замедляют сердечный ритм, поэтому противопоказаны при брадикардии.
Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Верапамил-ретард, Лерканидипин, Нифедипин-ретард, Фелодипин, ДилтиаземСнижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов, за счет чего уменьшают их чувствительность к вазопрессорам, снимают ангиоспазм.Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта.

Вторая линия

Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:

Представители группМеханизм действия
Препараты раувольфии: Раунатин, Раувазан, РезерпинДемонстрируют выраженный гипотензивный эффект, имеют низкую стоимость.
Центральные агонисты α2-рецепторов: Клонидин, Метилдопа, МоксонидинВлияют на ЦНС, понижают симпатическую гиперактивность, уменьшая показатели давления. Побочными эффектами является сонливость, быстрая утомляемость.
Вазодилататоры прямого действия: Нитроглицерин, Бендазол, Гидралазин, Нитронг, МилсидоминПрепараты центрального действия мягко расширяют сосуды, уменьшая венозный приток к сердечной мышце, снижая дефицит кислорода в миокарде, повышая ЧСС. Имеют много противопоказаний, поэтому назначаются только врачом.
Спазмолитики: Дибазол, Эуфиллин, ТеофиллинДействуют на гладкую мускулатуру сосудов, снижают давление, расширяя их, уменьшают вязкость крови, профилактируют тромбообразование.
Комбинированные: Тонорма, Зиак, Энап-Н, Вазар-Н, КаптопрессПонижают давление разными путями, поскольку сочетают в себе насколько гипотензивных средств.

Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.

Список препаратов быстрого и пролонгированного действия

Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.

Препараты быстрого действия:

  • Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
  • Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
  • Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
  • Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
  • Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
  • Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
  • Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.

Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.

Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:

  • Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
  • Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
  • Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
  • Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
  • Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.

Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.

Допустимые комбинации

Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:

Сочетание препаратовВозможности применения
Бета-блокаторы + мочегонные средстваВысокое давление, неосложненный гипертонический криз, гипертоническая болезнь без поражения органов-мишеней
Диуретики + ингибиторы АПФГипертония, резистентная к проводимой терапии, хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Диуретики + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторовИзолированная систолическая гипертензия (ИСАГ), ХСН
Диуретики + агонисты имидазолиновых II – рецепторовПри противопоказаниях для бета-блокаторов, но с необходимостью подключить к диуретику аналогичные средства
Диуретики + антагонисты кальцияХСН с резким подъемом давления, у пожилых пациентов с ИСАГ
Альфа и бета-блокаторы вместеЗлокачественная гипертония
Бета-блокаторы + ингибиторы АПФПостинфарктное состояние, вторичная профилактика, пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), ХСН
Бета-блокаторы + антагонисты кальцияАртериальная гипертония (АГ), ИБС
Антагонисты кальция + ингибиторы АПФАГ, нефропатия в начальной стадии, ИБС, признаки атеросклероза
Антагонисты кальция + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторовВысокое давление, нефропатия, прогрессирующий атеросклероз

Результативность применения любых комбинаций гипотензивных средств зависит от наличия определенных показаний, с учетом метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема гипотензивных препаратов разнятся по группам. Основные из них представлены таблично:

Группа, отдельные представителиПобочные эффектыДиуретики – снижают давление, усиливая действие остальных гипотензивныхСредства, блокирующие симпатоадреналовую системуАнтагонисты кальцияИнгибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны)
Тиазиды обладают средней степенью активности: Гидрохлоротиазид, Циклопентиазид, ХлорталидонОсложнения после приема:
  • снижение эректильной функции у мужчин, ацикличность месячных у женщин;
  • кумуляция (накопление) мочевой кислоты, что вызывает риск развития подагры;
  • гипокалиемия – дозозависимое развитие аритмии;
  • гипонатриемия – угрожает жизни;
  • миалгии из-за нарушения электролитного баланса;
  • снижение устойчивости к глюкозе;
  • проникновение через плацентарный барьер
Петлевые мочегонные – самые сильные: Лазикс, Фуросемид, ИндапамидВызывают:
  • экскрецию натрия, кальция с мочой
  • нарушают водно-солевой обмен;
  • снижают толерантность к глюкозе;
  • ухудшают липидный профиль
Калийсберегающие – слабые диуретики: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид, ТриамтренСамый опасный побочный эффект – гиперкалиемия, угрожающая жизни, остальные осложнения аналогичны другим диуретикам
Препараты центрального действия (практически неактуальны в современной терапии, за исключением натуральных средств, показанных беременным): Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, РезерпинБольшая часть негативных последствий связана с ЦНС: сонливость, усталость, апатия, при резкой отмене может быть синдром рикошета: мигрень, тревожность, аритмии, боли в животе
Бета-адреноблокаторы: Беталок, Пропранолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, НебивололЕсть три большие неприятности, связанные с этими гипотензивными средствами:
  • метаболические нарушения (дислипидемия, толерантность к глюкозе), поэтому они противопоказаны при сахарном диабете, что не распространяется на высокоселективные блокаторы (Бисопролол, Метопролола сукцинат замедленного высвобождения) и лекарства последнего поколения (Небиволол, Карведилол).
  • нарушение сердечной проводимости, что исключает их назначение при слабости синусового узла, блокадах пучка Гиса;
  • спазм бронхов, который делает их абсолютно противопоказанными при бронхиальной астме
Альфа-блокаторы: Празозин, Теразозин, ДоксазозинОни повышают риск:
  • сердечной недостаточности;
  • падения давления при первом приеме (до обморока)
Блокаторы смешанного типа: Лабеталол, КарведилолДемонстрируют побочные эффекты первого и второго типа
Антигипертензивные препараты типа дигидропиридинов: Нимодипин, Нифедипин, Амлодипин, ФелодипинВызывают симптомы, связанные с чрезмерным расширением просвета артерий:
  • мигрень;
  • ортостатическая гипотония;
  • предобморок;
  • приливы;
  • подташнивание

Они проходят самостоятельно, не требуют лечения

Фениламины: ВерапамилПровоцируют:

  • запор;
  • брадикардию с остановкой сердца;
  • сердечную недостаточность
Бензодипины: ДилтиаземМожет привести к брадикардии, блокаде синусового узла
Представители: Каптоприл, Эналаприл, Фозиноприл, Лизиноприл, Рамиприл, ПериндоприлПобочные эффекты:
Представители: Лозартан, Валсартан, Кандесартан, ТелмисартанОтличаются наилучшей переносимостью среди антигипертензивных средств, считаются препаратами выбора при лечении нефротоксической гипертонии. Передозировка способна вызвать ортостатическую гипотензию, противопоказаны беременным

Гипотензивные препараты последнего поколения, перечисленные в таблице, обладают минимальным количеством побочных эффектов – это тенденция современной фармакологической практики.

Последнее обновление: Январь 24, 2020 Обзор лучших гипотензивных средств, список препаратов последнего поколенияСсылка на основную публикацию

Источник: https://sosudy.info/gipotenzivnye-preparaty

Гипертензивные препараты: классификация, применение и механизм действия

Антигипертензивный эффект

16.12.2019

Основной показатель артериальной гипертонии — рост показателей систолического и диастолического артериального давления (свыше 140 и 90 мм рт. ст. соответственно).

Комплекс мер, предпринимающийся для лечения заболевания и нормализации АД, должен быть направлен не только на снижение уровня давления, но и на купирование тяжёлых последствий и осложнений, таких как инфаркт, инсульт.

Для устранения патологии предназначены гипотензивные средства различных групп.

Принципы назначения препаратов

Медицина включает широкий спектр средств, направленных на эффективную терапию артериальной гипертонии. Большинство из современных гипотензивных средств последнего поколения имеет минимум побочных действий. Курс лечения направлен на понижение, стабилизацию параметров АД и поддержание его в допустимых пределах.

Препараты назначает врач в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующие заболевания

Кроме этого, требуется воздействовать на предотвращение поражения органов-мишеней, повышение качества и длительности жизни. За целевой берётся тот показатель, при котором реже всего развивается сердечно-сосудистая недостаточность и происходит минимальное количество летальных исходов.

Обратите внимание. При внезапном повышении показателей до критического уровня понижение должно быть плавным. С этой задачей хорошо справляются средства нового поколения. Они не наносят вреда сердечной мышце и деликатно нормализуют АД.

Классификация

Медикаментозные вещества, направленные на снижение и стабилизацию параметров АД, делятся на две основные категории — первая линия и вторая линия.

Различие состоит в спектре действия — у средств первой линии он более обширный, вторая же — узконаправленная. На начальном этапе подразумевается применение первой группы.

В случае неэффективности назначается лечение второй медикаментозной группой.

Препараты первой линии

  1. Сартаны (блокаторы определённых рецепторов).
  2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (сокращённо иАПФ).
  3. Бета-блокаторы.
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов.
  5. Диуретические медикаменты.

Препараты второй линии

  1. Альфа-адреноблокаторы.
  2. Ганглиоблокаторы.
  3. Средства центрального воздействия.
  4. Остальные вещества, включая комбинированные.

Важным аспектом для специалиста является деление препаратов на те, которые предназначаются для планового и систематического приёма, и те, воздействие которых направлено на незамедлительное воздействие при гипертонических кризах.

В зависимости от степени заболевания назначают препараты первой или второй линии

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (аббревиатура иАПФ)

В современной медицине, данная группа считается наиболее эффективной. Принцип воздействия на артериальное давление заключается в трансформации белка плазмы крови ангиотензиногена в ангиотензин-1 при помощи фермента ренина, который вырабатывается в почках.

Под воздействием карбоксипептидазы, продуцирующийся (вырабатывающийся) лёгкими, ангиотензин-1 метаморфируется в ангиотензин-2, который существенно усиливает местное сопротивление сосудов, повышает выработку альдостерона, стимулирует освобождение норадреналина и центральных, периферических симпатических синапсов.

Ангиотензин-превращающий фермент подавляет инактивацию брадикинина, что ведёт к значительному повышению параметров АД. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента подразделяются на вещества прямого действия (включающие или не включающие сульфгидрильную группу) и непрямого воздействия, являющиеся пролекарством.

Влияние на АД последних начинается после трансформирования в организме в активные соединения. Несмотря на то что медикаменты непрямого воздействия работают гораздо медленнее, их преимущество заключается в пролонгированном воздействии.

Обратите внимание. Практически все лекарственные средства, находящиеся в составе группы гипотензивных средств иАПФ, относятся к пролекарствам. Исключение — Лизиноприл и Каптоприл. Эти медикаменты уже находятся в активной форме, благодаря чему их терапевтическое воздействие начинается мгновенно.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Препараты этой категории стоят на втором месте по частоте назначений. Их воздействие на организм основывается на блокировке рецепторов ангиотензина. Благодаря этому, при употреблении медикаментов данной группы, у больных отмечается нормализация уровня АД, уменьшение сердечных сокращений. В свою очередь, блокаторы разделяются на две подкатегории:

  1. Селективные – воздействие которых направлено, исключительно, на бетат-адренорецепторы. Не провоцируют симптомов удушья (что является крайне важным для пациентов, страдающих астмой). Следует отметить, что при употреблении повышенных дозировок, теряется процент селективности. В перечень входят Бисопролол, Метопролол, Карведилол, Небиволол.
  2. Неселективные – эффективно блокируют бета-1, бета-2 адренорецепторы (Пропранолол).

Благодаря воздействию обоих бета-блокаторов, наиболее существенный результат наблюдается у пациентов с ишемической болезнью сердца. Запрещается использовать препараты данной группы при наличии у пациента брадикардии.

Антагонисты кальция

Блокаторы кальциевых каналов являют собой гетерогенную группу. Принцип воздействия одинаковый у всех препаратов.

Отличия заключаются в некоторых особенностях, таких как фармакокинетика, селективность, влияние на ЧСС. Как и предыдущая группа, антагонисты кальция понижают показатели АД и частоты сердцебиения.

Принцип работы препаратов заключается в блокировке ионов Кальция, проникающих к гладким миоцитам сосудистой стенки.

Наиболее распространённые представители категории – Нифедипин (применяется, исключительно, в экстренных случаях), Амлодипин (применятся систематически).

На терапевтический результат от медикаментов данной группы влияет не только сам препарат, но и форма его выпуска. Это поспособствовало расширению классификаций — кроме химических компонентов, теперь учитывается и длительность воздействия.

Сейчас доступны антагонисты кальция второго поколения, имеющие пролонгированный эффект.

Бета-адреноблокаторы

Адренорецепторы делятся на бета-1 (размещены в тканях надпочечников, почек, а также сердца, кишечника, жировой ткани, меньше в бронхах) и бета-2 (размещены в ЖКТ, поджелудочной железе, в мускулатуре сосудов, бронхов, меньше в коронарных сосудах, сердце). Все ткани включают как бета-1, так и бета-2 рецепторы, в соотношении 7/3. Принцип воздействия заключается в особенностях строения, походящего на катехоламины.

Перед назначение бета-адреноблокаторов необходимо сдать анализ крови для определения дозировки препарата

Бета-адреноблокаторы выступают антагонистами катехоламинам. Эффективность лечения напрямую зависит от пропорциональности выбранной дозировки к имеющимся в крови катехоламинам. К полезным свойствам бета-блокаторов относятся:

  • Регулирование подачи необходимого уровня кислорода для миокарда;
  • Снижение частоты фатальных аритмий, повышение порога фибрилляции желудочков;
  • Понижение уровня давления в аорте;
  • Понижение давления в артериях, благодаря чему предупреждается факт разрыва
  • атеросклеротических бляшек;
  • Снижение количества внезапных смертей;
  • Предотвращение утренней агрегации тромбоцитов, что девальвирует риск возникновения инфаркта.
  • Снижение частоты ритма сердцебиения.

К отрицательным свойствам относят возможность возникновения сердечной недостаточности, брадикардии, гипотензии, сыпи, слабости, бессонницы, галлюцинаций. Кроме того, при неправильном употреблении существует вероятность остановки дыхания, бронхоспазмов, ларингоспазмов.

Мочегонные средства

Диуретики разделяются на несколько категорий:

  1. Тиазидные (Гидрохлортиазид).
  2. Тиазидоподобные (Индапамид).
  3. Петлевые (Торасемид, Фуросемид).
  4. Препараты, способствующие сохранению калия (Верошпирон).

Наиболее назначаемым препаратом данной группы является Трифас. Широкое использование обусловлено высокой результативностью и явным терапевтическим результатом, а также минимальными побочными свойствами. Невыраженное действие способствует тому, что многие препараты из категории диуретиков применяются с целью поддержания уровня калия, либо в качестве дополнения к основной терапии.

Всасывание действующего вещества происходит после внутреннего приема, полное, быстрое и проходит на протяжении 60-120 минут, в независимости от приема пищи

Вазодилататоры прямого действия

Данные средства миотропного действия применяются для экстренной терапии гипертензии. Сюда входят Миноксидил, а также Гидралазин, Диазоксид, Натрия нитропруссид.

Гидралазин оказывает влияние, исключительно, на гладкую мускулатуру сосудистых стенок, что ведёт к её расслаблению. Вещество не провоцирует увеличение ёмкости вен, поэтому исключаются риски развития ортостатической гипотензии.

Может вызывать рефлекторную тахикардию, усугубляющую риск возникновения приступа стенокардии.

Завышенный уровень секреции ренина влияет на задержку натриевых солей и воды, что приводит к отёкам. Для предотвращения негативных последствий, Гидрализин прописывают в комплексе с мочегонными средствами. Миноксидил – один из сильнейших препаратов при рефрактерных случаях.

Основной побочный эффект – чрезмерная задержка жидкости и натриевых солей. Назначается при тяжёлых формах гипертензии и развитии почечной недостаточности. Не является моно-препаратом, используется, исключительно, в комплексе с диуретическими медикаментами, р-адреноблокаторами. Диазоксид – имеет ярко выраженный, быстрый эффект.

Обратите внимание. Диазоксид относится к максимально эффективным медикаментам. Он действует в течение нескольких минут после внутривенного введения, и используется при злокачественных артериальных гипертензиях, а также гипертонических приступах.

Альфа-адреноблокаторы

Выписываются врачами в качестве дополнительного средства. Кроме этого, могут быть использованы для оказания экстренного воздействия при резком скачке показателей АД.

Источник: https://gb2zlat74.ru/prochee/gipertenzivnye-preparaty-klassifikatsiya-primenenie-i-mehanizm-dejstviya.html

Гиппократ
Добавить комментарий