Парасимпатомиметики что это

М-холиномиметики (парасимпатомиметики): Препараты данной группы избирательно возбуждают м-холино- рецепторы

Парасимпатомиметики что это

Препараты данной группы избирательно возбуждают м-холино- рецепторы постсинаптических мембран, воспроизводя тем самым эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы. Если сравнить структурные формулы м-холиномиметиков, то можно уви­деть, что эти соединения схожи с АХ (см. табл. 3.1).

Катионный азот в их молекулах находится на таком же расстоянии от карбонильного углерода, что обеспечивает парасимпатомиметикам взаимодействие с соответствующими центрами на м-холинорецепторе.

Ответвления в углеродном мостике, вероятно, препятствуют этим соединениям взаи­модействовать с н-холинорецепторами, что придает избирательную чувствительность к м-холинорецепторам.На первый взгляд, значительно меньшее сходство по химическо­му строению с АХ имеется у растительного алкалоида пилокарпина.

Однако, если собрать стерическую модель молекулы пилокарпина и вращать ее имидазольный и лактоновый фрагменты вокруг метиль- ного мостика, то можно приблизить катионный азот и аналог карбо­нильного углерода на расстояние, близкое к расстоянию между ними в молекуле АХ.

В группу м-холиномиметиков входят алкалоиды мускарин, пило­карпин и ареколин, а также синтетическое вещество ацеклидин. Все они содержат четвертичный (мускарин) или третичный (пилокарпин, ацеклидин, ареколин) атомы азота.

Хотя при физиологических зна­чениях pH третичные амины бывают в значительной степени ионизи­рованы (хотя и в меньшей, чем четвертичные), они легче всасываются в ЖКТ и быстрее проникают через тканевые барьеры по сравнению с четвертичными.

Введение м-холиномиметиков (например мускарина) воспроиз­водит эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (табл. 3.

3): наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса, что обусловлено снижением силы со­кращения предсердий (желудочки, в основном, иннервируются симпа­тической нервной системой и поэтому мало чувствительны к действию этой группы препаратов). Происходит генерализованное расширение сосудов. Этот мускариноподобный эффект не обусловлен холинер­гической иннервацией, он связан с переходом в активное состояние м3-рецепторов эндотелия, что приводит к повышению в нем актив­ности Ж)-синтетазы и соответственно образованию из /-аргинина оксида азота. Оксид азота, являясь мощным дилятатором гладких мышц, диффундирует в мышечную стенку сосудов и вызывает их рас­ширение, что в сочетании с уменьшением работы сердца, приводит к снижению АД.

Гладкие мышцы внутренних органов под действием мускарина сокращаются (за исключением гладких мышц сосудов), что приводит к бронхоконстрикции, повышению тонуса и усилению перистальтики ЖКТ. Повышается тонус мочевого пузыря.Экзокринная секреция также усиливается под действием муска­рина.

Наблюдаются потливость, слезотечение, обильное слюноот­деление; увеличивается секреция бронхиальных желез. Сужение бронхов и усиление в них секреции может стать причиной затруд­нения дыхания.

Парасимпатическая активация разных отделов глаза выража­ется в повышении тонуса кольцевой мышцы радужной оболочки и сокращении цилиарной мышцы, которая регулирует положение цилиарного тела.

Сокращение цилиарной мышцы в ответ на акти­вацию м3-холинорецепторов подтягивает цилиарное тело вперед и вовнутрь, ослабляя натяжение цинновых связок, фиксирующих зрачок, что позволяет ему становиться более выпуклым. Проис­ходит спазм аккомодации, и глаз настраивается на ближнюю точку ясного видения.Таблица 3.3

Основные эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, опосредованные активацией м-холинорецепторов

ОрганПодтипрецепторовЭффект
Сердце
синоатриальный узелМ21 частоты возбуждения
предсердияМ21 частоты сокращений
атриовентрикулярный узелМ21 проводимости, атриовентрикулярный блок
Артериолы (эндотелий)мзОбразование N0, расширение
Внутренние органы
бронхи (гладкие мышцы)мзсокращение
экзокринные железымзТ секреции
желудочно-кишечныйтракт:мзсокращение
гладкие мышцы желудкамзрасслабление
сфинктерымзТ секреции
железым.Т секреции соляной кислоты
Мужские половые органымзэрекция
Глаз
зрачок (круговая мышца)мзсокращение
цилиарная мышцамзсокращение
Слюнные железымзТ секреции
Слёзные железымзсекреции

Сокращение круговой мышцы радужной оболочки важно не толь­ко для регуляции величины зрачка в зависимости от освещенности, но и для регуляции внутриглазного давления. Внутриглазная жидкость, продуцируемая эпителиальными клетками, покрывающими цили­арное тело, оттекает по шлемовым каналам, которые проходят вблизи наружной границы радужной оболочки. В норме внутриглазное дав­ление на 10-15 мм рт. ст. превышает атмосферное, что помогает глазу сохранять выпуклую форму. Повышение внутриглазного давления может вызвать необратимые изменения в глазу: растяжение роговицы и отслоение сетчатки.Иногда отток внутриглазной жидкости через шлемовы каналы затруднен при расширенном зрачке, так как складки радужной обо­лочки закрывают угол передней камеры глаза, где проходят шлемовы каналы. В таких случаях повышение тонуса круговой мышцы приво­дит к увеличению угла передней камеры глаза и улучшению оттока внутриглазной жидкости.У здоровых людей внутриглазное давление меняется незначитель­но, при глаукоме оно снижается.Пилокарпин является частичным агонистом м-холинорецепторов; он в большей степени стимулирует секрецию потовых, слезных, слюн­ных и бронхиальных желез. У ацеклидина более выражено активиру­ющее влияние на тонус гладких мышц ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей, мочевого пузыря. Ацеклидин обладает сильным миотическим действием.Ареколин используется в экспериментальной фармакологии для изу­чения центральных м-холинергических синапсов. м-Холиномиметики, способные проникать через ГЭБ, обладают выраженными централь­ными эффектами, обусловленными взаимодействием, главным обра­зом, с Mj-холинорецепторами головного мозга. Они вызывают тремор, гипотермию, повышение локомоторной активности, положительно влияют на функцию узнавания.Ниже приведены индивидуальные м-холиномиметики, которые применяют в клинике.Пилокарпин (Pilocarpine). Применяют при глаукоме, в том числе остром приступе, нарушении трофики глаза при тромбозе централь­ной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, при устра­нении мидриатического действия атропина, гоматропина, гиосцина. А также при сухости слизистой оболочки полости рта (ксеростомии).Ацеклидин (Aceclidine). Используют при атонии желудка, кишеч­ника, мочевого пузыря; глаукоме.

Источник: https://medic.news/farmakologiya_832/holinomimetiki-parasimpatomimetiki-48247.html

М-холиномиметики (парасимпатомиметики)

Парасимпатомиметики что это

Действие ацетилхолина на различные органы.

1. Глаз. Внутриглазная жидкость продуцируется цилиарным телом и через зрачок дренируется вшлемов канал. М3-сокращение m. sphincterpupillae-;миоз (сужение зрачка-;радужка истончается-;внутриглазная жидкость легче оттекает в шлемов канал-;снижается внутриглазное давление. Также :спазм аккомодации, напряжение цилиарной мышцы

2. Бронхи: бронхоспазм + повышение секреции.

3. ЖКТ: повышение тонуса и перистальтики.

4. Мочевой пузырь: повышение тонуса.

5 эндотелий сосудов. релаксация миоцита

6. клетки экзокринных желез. повышение активности экзоцитоза

7. ССС – АХ вызывает:

· расширение сосудов;

· Снижение ЧСС;

· Замедление проведения в СУ;

· Снижение силы серд сокращений.

Некоторые из этих реакций могут быть сглаженными из-за вторичной активизации барорефлекса и др. рефлексов.

М-холиномиметики (парасимпатомиметики)

Препараты данной группы избирательно возбуждают М-холинорецепторы постсинаптических мембран и воспроизводят мускариновые эффекты ацетилхолина.

Химическое строение:По химическому строению М-холиномиметики разделяют на две группы: третичные амины (пилокарпин, ацеклидин) и четвертичные амины (мускарин, бензамон). Мускарин, являясь родоначальником данной группы препаратов, в медицинской практике не применяется.

Фармакологические свойства:вызывают эффекты, сходные с раздражением парасимпатических волокон.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Выражено только у метахолина, в то время как карбахол, бетамехол и пилокарпин – очень слабо.

М-холиномиметики обладают отрицательнымхронотропным, инотропным, батмотропным, дромотропным эффектами на сердце.

Коронарные сосуды они несколько суживают, так как вазоконстрикторные волокна в сердце являются частично холинергическими. Снижают артериальное давление.

Влияние на гладко-мышечные органы. Усиливают тонус и перистальтику кишечника (в больших дозах спазмы и тенезмы), сокращают кольцевую мускулатуру бронхов, желче- и мочевыводящих путей и матки.

Влияние на экзокринные железы. Усиливают секрецию желез желудочно-кишечного тракта, повышают внешнесекреторную функцию поджелудочной железы. Под влиянием М-холиномиметиков возрастает активность бронхиальных, слезных и, особенно, потовых желез.

Пилокарпин в дозе 10-15 мг п/к вызывает у человека профузное потоотделение – до 2-3 литров пота. Одновременно резко провышается слюноотделение. Мускарин и ареколин также вызывают профузное потто- слюноотделение, а также икоту, тошноту, рвоту, слабость.

Влияние на глаза. Возбуждая М3\2-холинорецепторы циркулярной мышцы радужной оболочки глаза, М-холиномиметики вызывают сужение зрачка (миоз).

При этом угол передней камеры глаза увеличивается, улучшается отток внутриглазной жидкости в шлеммов канал и снижается внутриглазное давление. Возбуждение М3\2-холинорецепторов цилиарной мышцы глаза вызывает ее сокращение, что приводит к расслаблению цинновых связок.

В результате этого хрусталик принимает более выпуклую форму и глаз устанавливается на близкое видение (спазм аккомодации).

Функции ЦНС. ЦНС стимулируется третичными аминами (алкалоидами). Эйфория. Стимуляция ЦНС в дальнейшем сменяется угнетением.

1).Ацетилхолин:

  • хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  • внутривенное введение – эффект длится 5-20 секунд
  • используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии

2).Пилокарпин (третичный):

  • действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  • используется для лечения глаукомы, увеличивает отток глазной жидкости
  • сокращает цилиарную мышцу

быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)

3).Карбахол (незамещенный карбамаиловый эфир холина):

  • дей и на Н-ХР в вегетативных ганглиях.
  • используется главным образом в офтальмологии при хирургическом лечении катаракты (вызывает быстрый миоз) понижает внутриглазное давление
  • при резистентности к пилокарпину и физостигмину используется для лечения глаукомы

4).Бетанехол (незамещенный карбамаиловый эфир холина):

  • преимущ М-ХМ, некот избирательность в отношении ЖКТ и мочевого пузыря.
  • действует длительное время, т.к. не подвергается действию АЦХЭ
  • способствует выведению мочи при денервации мочевого пузыря (повреждения спинного мозга, хирургические операции). При парезе желудка или послеоперационном парезе кишечника – 10-20 мг 3-4 раза в сутки внутрь перед едой. Нейрогенная дисфункция мочевого пузыря 2,5 мг п/к многократно.+ адреноблокаторы для расслабления сфинктера МП. Ксеростомия либо синдром Шегрена 5-10 мг внутрь (меньше чем пилокарпин стимулирует потоотделение).

Оба карбамаиловых эфира холина не гидролизуются АХЭ и БХЭ. Большой период полужизни – проникновение в ткани с малым кровоснабжением.

5) Ацеклидин (глаукстат, глаунорм) – синтетический М-холиномиметик прямого действия. Легко всасывается при разных путях введения.

В связи с выраженной способностью ацеклидина повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки применяют его главным образом как средство, устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при нейрогенных его расстройствах, при атонии ЖКТ, а также в акушерской практике при сниженном тонусе матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. В офтальмологической практике используют растворы ацеклидина при глаукоме. При введении раствора интраокулярно могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов, болезненность в глазах. Системное применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, кровотечениях из ЖКТ, эпилепсии, гиперкинезах.

ПЭ. При передозировке развиваются побочные явления, проявляющиеся бронхоспазмом и усиленной секрецией бронхиальных желез. При выраженных ПЭ – атропин взрослым 0,5-1 мг п/к или в/в. Со стороны ССС – адреналин 0,3-1 мг п/к.

Основные противопоказания: бронхиальная астма, тиреотоксикоз, ИБС, язвенная б-нь с повышенной кислотностью.

Источник: https://poisk-ru.ru/s23573t10.html

Парасимпатомиметики

Парасимпатомиметики что это

23

Редакция МедВизор

Воспаление аппендикса, которое длится неделями или месяцами представляет собой хронический аппендицит. Симптомы бывает трудно диагностировать, так как они могут появляться и исчезать, или вообще протекать в неявной форме. И это очень опасное заболевание…

КишечникБольЛихорадкаОперация

14

Джилл Селади-Шульман, рецензент Дэниел Маррелл, к.м.н., HealthLine.com

Запущенный грипп очень часто переходит в бронхит, а затем и в воспаление легких. Впрочем, далеко не всегда оно имеет вирусную природу – часто это вторичное заражение бактериями или грибками. И это действительно опасно – от пневмонии нередко умирают

ЛегкиеБактерииБольВирусыВоспаление легких

17

Тайлер Уолкер, врач-терапевт, www.healthline.com

Боли в животе могут появиться по разным причинам, указывая на те или иные заболевания. В случае с инфекционным воспалением аппендикса важно действовать быстро. Чтобы избежать опасных осложнений, необходимо понимать, где и как болит аппендицит.

КишечникБольДиареяЛихорадкаТемпература

12

Редакция МедВизор

Уколы от бешенства человеку ставят после укуса зараженного животного. Бешенство – это смертельно опасная болезнь. Даже если вы были привиты, требуется медицинская помощь, если вас поцарапал потенциально больной зверь.

Тяжелые оправы или неправильно подобранные очки могут давить на нос или виски, вызывая дискомфорт. То, как они сидят – слишком близко или слишком далеко от глаз – тоже оказывает влияние. Давайте рассмотрим некоторые возможные причины, почему от очков болит голова.

ГлазаГоловные болиЗрениеОчки

20

Раджив Бахл, HealthLine.com

Смартфоны, ноутбуки, планшеты и прочие портативные устройства излучают интенсивный синий свет, который может быть крайне вреден для ваших глаз. Ученые из Университета Толедо обнаружили взаимосвязь на клеточном уровне между макулярной дегенерацией и гаджетами. Итак, почему же вредно читать с телефона?

21

WhatToExpect.com

Во время беременности с организмом женщины творится куча невероятных вещей. Наиболее очевидная – растягивание брюшных стенок и, как следствие, диастаз прямых мышц живота (diastasis recti). По статистике каждая вторая женщина сталкивается с этим явлением после родов

МышцыТазБеременностьОсложненияРебенок

10

Редакция МедВизор

Препарат эноксапарин является антикоагулянтом, принадлежит к группе лекарственных средств, известных как низкомолекулярные гепарины. Продается под торговыми марками Клексан® и Клексан Форте®

СосудыБеременностьБолезни сердцаБолезни сосудовПроцедуры

10

Зара Барнс, www.self.com

Независимо от того, делали ли вы аборт в прошлом или готовитесь к нему в ближайшем будущем, вам может быть интересно: какова вероятность бесплодия после аборта? Это обоснованный вопрос, учитывая, сколько дезинформации окружает темы, связанные с репродуктивной системой.

ТазБеременностьВыкидышМедикаментыОперация

6

Редакция МедВизор

Новый коронавирус SARS-CoV-2 изрядно перепугал всю планету. Особенно тем, что переместился из КНР в страны Евросоюза

ЛегкиеЛОРВирусыИммунитетКашель

24

Редакция МедВизор

Анемия при беременности и ее последствия для ребенка могут представлять угрозу. Организм женщины в этот период претерпевает значительные изменения.

Объемы крови возрастают примерно на 20-30% для обеспечения ребенка питательными веществами. А это увеличивает запас железа и витаминов, необходимых для производства гемоглобина.

Но во втором и третьем триместрах у многих женщин развивается малокров…

ТазАнализ кровиАнемияБеременностьЗдоровье детей

19

Кристал Рэйполь, рецензент Элейн К. Луо, врач-терапевт, HealthLine.com

Общеизвестный факт: вода жизненно необходима для здоровья. Но, как и всегда, слишком много – не значит полезно. Всегда есть ненулевая вероятность умереть, если выпить её больше, чем требуется. Но сколько это? Какова смертельная доза воды для человека?

ПочкиОтравлениеПищевое отравлениеТренировки

12

Редакция МедВизор

Оказывается, месячные могут быть 2 раза в месяц, а такое явление не так уж и ненормально. Если это вас касается, знайте – нерегулярное кровотечение может иметь различные последствия в зависимости от возраста, истории болезни и семейного анамнеза.

ТазГенетикаГипотиреозГормоныЩитовидная железа

24

Редакция МедВизор

Эпидемия COVID-2019 шагает по планете, захватывая все новые страны. Не так давно она перекинулась и на страны Евросоюза. Лечат болезнь долго и тяжело, зачастую с серьезными осложнениями.

И единственной эффективной защитой в таких случаях является профилактическая прививка.

Поэтому население все чаще задается вопросом: «Когда будет готова вакцина от коронавируса и что известно о её разработке?»

ЛегкиеЛОРВирусыИзобретениеИммунитет

15

Тим Джуэлл, рецензент Алана Биггерс, MD HealthLine.com

Отравление углекислым газом в медицине называется гиперкапнией. Иногда это крайне опасное состояние, грозящее летальным исходом и тяжелыми проблемами со здоровьем. Вызывает его несколько различных причин

ЛегкиеВоспаление легкихЗатрудненное дыханиеОдышкаОтравление

7

Редакция МедВизор

Коронавирус продолжает свирепствовать и быстро распространяться по миру. Из-за угрозы возможной пандемии вокруг многих товаров нарастает ажиотаж. Читайте далее о том, как готовиться к эпидемии коронавируса и какие запасы стоит делать.

ЛОРБактерииВирусыЗараженияИммунитет

14

Каролин Тодд, www.self.com

Для многих из нас маленький перекус перед сном является неотъемлемой частью вечернего ритуала. В то же время, возможно вы слышали предостерегающие речи на этот счёт, потому что есть на ночь вредно для пищеварения, сна или веса. Прежде чем вы задумаетесь о том, чтобы отказаться от любимого полуночного лакомства, давайте разберемся, можно ли кушать перед сном.

ЖелудокКишечникОбмен веществПитаниеПищеварение

25

Бари Либерманн, /www.self.com

Боль в пояснице – одна из самых распространенных жалоб в области спины. А всё потому, что мы проводим все больше и больше времени в сидячем положении. Если добавить к этому постоянное ношение тяжелой сумки или пакетов, мышечный дисбаланс не заставит себя ждать. Для избавления такого дискомфорта важно знать, какие упражнения при болях в пояснице эффективнее всего.

МышцыПозвоночникТазБоль в спинеТренировки

21

Валенсия Хигуэра, рецензент Дебора Уизерспун, врач-терапевт, к.м.н. HealthLine.com

Анализ крови на лейкоциты представляет собой количественный тест и показывает параметры белых кровяных телец в плазме вашей крови. Термин «лейкоциты» может использоваться в более общем смысле для обозначения их количества

СосудыАнализ кровиАнализыДиагностикаПроцедуры

Источник: https://medvisor.ru/medicine/atx/n/07/a/

Гиппократ
Добавить комментарий