Торговое название эпросартан

Эпросартан (Теветен)

Торговое название эпросартан

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Эпросартан (Теветен) – инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Эпросартан (Eprosartan, код АТХ (ATC) C09CA02):

Распространенные формы выпуска
Название, производительФорма выпускаУпак., штЦена, р
Теветен (Teveten); Франция, Эбботт; оригиналтабл. 600мг14830-1.670

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Epratenz, Eprotan, Epratenz, Eprozar, Futuran, Naviten, Navixen, Regulaten, Tevetenz.

Все сартаны (представители того же класса)

Все препараты, применяемые в кардиологии

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней – гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно – диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме – через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, – 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd – 13 л. Практически не кумулирует.

Выведение

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс – 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде – через кишечник (90%), почками – 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% – неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) – на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз в сутки утром. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения препарата не ограничена.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/eprosartan

Эпросартан – эффективное лечение гипертонии

Торговое название эпросартан

Под гипертонией понимается заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется стойким повышением артериального давления.

В наши дни артериальная гипертензия диагностируется у пациентов разных возрастов и приводит к развитию серьезных осложнений.

Для лечения гипертонии применяются специальные антигипертензивные препараты, одним из которых является Эпросартан.

Данное средство отличается высокой эффективностью и небольшим числом побочных эффектов. Купить лекарство в аптеке можно по рецепту.

Показания к применению

Назначается при артериальной гипертензии.

Способ применения

Рекомендации по применению Эпросартана должны строго соблюдаться. Лекарство принимают утром (один раз в сутки) по 600-800 мг. Делать это можно как после еды, так и до нее.

Длительность терапии оговаривается с врачом. Максимальное снижение АД у преобладающего количества пациентов отмечается спустя 14-22 суток после начала приема Эпросартана. Инструкция по применению медикамента предупреждает о наличии максимальной суточной дозы, которую нельзя превышать, а именно 1200 мг.

Медикамент применяется не только в качестве самостоятельного средства, но также совместно с иными препаратами для снижения АД. Так, параллельно с Эпросартаном могут быть назначены блокаторы кальциевых каналов либо тиазидные диуретики.

Если пациент страдает тяжелой либо умеренной недостаточностью почек, максимальная суточная доза снижается до 600 мг. Коррекция дозы не нужна при лечении лиц пожилого возраста и людей с нарушением печеночной функции.

Состав и форма выпуска

Эпросартан – вещество, представленное в виде белого кристаллического порошка, не растворимого в воде. Форма выпуска этого лекарственного средства – таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 600 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение содержащих калий пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли пищевой и прочих препаратов, способных повышать концентрацию калия в крови (гепарин) чревато повышением сывороточного содержания калия.

Результаты клинических исследований показали: двойная блокада РААС посредством одновременного применения ингибиторов АПФ, алискирена или АРА II связана с повышением частоты таких нежелательных реакций, как снижение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность острая), гиперкалиемия и артериальная гипотензия, по сравнению с использованием отдельного средства, воздействующего на РААС.

В ряде случаев наблюдалось обратимое повышение сывороточного содержания калия и возникновения токсических реакций при сочетанном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития. Появление такого эффекта возможно и после приема Эпросартана, поэтому пациентам, принимающим данный препарат, нужно контролировать плазменное содержание лития.

Антигипертензивное действие лекарства может быть потенцировано иными гипотензивными средствами.

Совместное применение НПВС индометацина и лозартана вызывало снижение эффективности АРА II, поэтому нельзя исключать подобного эффекта при одновременном применении остальных лекарств этих классов.

Сочетанное применение НПВС и АРА II, как и при терапии ингибиторами АПФ, способно стать причиной повышенного риска ухудшения почечной функции (вплоть до появления острой недостаточности почечной), повышения сывороточного содержания калия, особенно у людей с имеющимся нарушением почечной функции.

Подобные комбинации должны применяться осторожно, в особенности у пожилых людей. Пациентам рекомендовано проведение объемзаместительной терапии и наблюдение за функцией почек (периодически в процессе терапии и после начала комбинированного лечения).

Побочные действия

 Иммунная ситсема  нечасто — проявления гиперчувствительности. 
 ССС нечасто – снижение АД выраженное.
 ЦНС часто – астения, головокружения; весьма часто – боли головные.
 Мочеполовая система нарушение почечной функции, включая недостаточность почек у предрасположенных пациентов (например, при стенозе почечной артерии).
 Органы средостения, грудной клетки, респираторная система часто — ринит.
 Подкожно-жировая клетчатка, покровы кожные нечасто – отек ангионевротический (в т.ч. глотки, губ, лица, языка); часто – кожные реакции аллергического характера (включая зуд, сыпь кожную).
 Пищеварительная система часто – жалобы на рвоту, диарею, тошноту и т.д.

Передозировка

При самостоятельном увеличении рекомендованной дозы могут появиться симптомы передозировки, такие как сонливость, рвота, снижение АД до критических цифр, тошнота.

Для избавления от перечисленных симптомов нужно произвести промывание желудка и дать пациенту энтеросорбенты (при этом важно учитывать, сколько прошло времени после употребления лекарственного препарата).

При резком понижении давления нужно уложить пациента горизонтально, приподнять нижние конечности, вызвать бригаду скорой помощи и дождаться ее приезда.

Противопоказания

Эпросартан не применяется при следующих патологиях и состояниях:

  • гиперчувствительность к эпросартану;
  • возраст до 18-ти (не установлены безопасность и эффективность применения);
  • беременность;
  • тяжелый стеноз артерии почки, если она является единственной функционирующей;
  • период грудного вскармливания;
  • сочетанное применение алискиренсодержащих ЛС и самого алискирена у людей с тяжелым/умеренным нарушением почечной функции либо сахарным диабетом;
  • гемодинамически значимый стеноз почечных артерий двусторонний.

Ограничениями к применению Эпросартана являются:

  • ХСН тяжелая (по классификации NYHA IV функциональный класс);
  • стеноз артерии почки единственной;
  • избыточное выведение из организма натрия и/или снижение ОЦК (в т.ч. вследствие рвоты, приема диуретиков в больших дозах, диареи);
  • двусторонний стеноз артерий почечных;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • применение у пациентов, относящихся к негроидной расе;
  • стеноз митрального, аортального клапанов;
  • печеночная недостаточность;
  • применение у лиц с Cl креатинина меньше 30 мл/мин либо находящихся на гемодиализе;
  • ИБС (ограничен опыт применения).

Сведения о безопасности назначения Эпросартана людям с недавно выполненной операцией по пересадке почки отсутствуют.

При беременности

Лекарство запрещено к применению в период беременности. Женщины, которые планируют зачатие ребенка, обязаны перейти на лечение альтернативными гипотензивными препаратами, безопасными для применения при вынашивании плода. Исключение составляют случаи, когда продолжать терапию АРА II необходимо.

Лечение Эпросартаном должно быть прекращено сразу же после установления факта беременности. При необходимости следует начать альтернативное лечение, которое не способно принести вреда ни будущей матери, ни ребенку в ее утробе.

Так как информации об использовании Эпросартана во время грудного вскармливания слишком мало, по возможности препарат следует заменить иным гипотензивным лекарством, обладающим доказанным профилем безопасности.

Особенно это касается случаев вскармливания недоношенных либо новорожденных детей.

Условия и сроки хранения

Эпросартан должен храниться в недоступных для детей, сухих местах. Температура окружающей среды при этом не может превышать 25-ти градусов.

Медикамент годен на протяжении трех лет.

Цена

На территории РФ Эпросартан (№14, 600 мг) реализуют по цене от 800 до 1100 руб.

Приблзительная цена препарата в Украине составляет 430 гривен.

Аналоги

Торговые названия эпросартана – Навитен и Теветен. Соответственно, данные препараты покупают пациенты, которым эпросартан прописан.

Что касается лекарств с похожим действием, но другим составом, то к ним относят такие средства, как Вазар, Лориста, Вальсакор, Нортиван, Кандекор.

Отзывы

Пациенты, принимавшие Эпросартан, хвалят его терапевтическое действие и практически полное отсутствие нежелательных явлений во время его применения.

Тем не менее, использование данного средства ограничено из-за его недостаточной распространенности и высокой стоимости.

Прежде чем принимать Эпросартан, ознакомьтесь с отзывами о нем, перейдя в конец статьи. Там же вы можете поделиться своим впечатлением, которое сложилось у вас о данном лекарственном средстве.

Итог:

  1. Эпросартан используют для лечения гипертонии.
  2. Торговые наименования эпросартана – Теветен, Навитен.
  3. Принимать лекарство во время беременности недопустимо.
  4. Во время терапии возможно появление слабости и головокружения, поэтому водителям автотранспорта следует соблюдать осторожность, дабы не допустить возникновения чрезвычайных ситуация. То же самое касается людей, которые занимаются потенциально опасной деятельностью.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/eprosartan-effektivnoe-lechenie-gipertonii.html

Вещество эпросартан: применение и препараты с ним

Торговое название эпросартан

Действующее вещество эпросартан входит в состав таких препаратов, как Теветен и Навитен. Они относятся к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. Назначаются для лечения гипертонической болезни. Помогают предотвратить острые сосудистые катастрофы – инсульт и инфаркт миокарда при курсовом приеме.

Показания к назначению

После более глубокого изучения свойств блокаторов рецепторов ангиотензина 2 их спектр применения расширился, он охватывает не только гипертонию, но и сопутствующие ей осложнения:

При этом неоспоримым достоинством Теветена и аналогичных ему препаратов является отсутствие кашля, который вынуждает многих больных отказываться от приема средств из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Рекомендуем прочитать статью о том, зачем нужны блокаторы кальциевых каналов. Из нее вы узнаете общие сведения о блокаторах, механизме действия препаратов, применении антиангинальных или селективных блокаторов, а также о видах блокаторов медленных кальциевых каналов и противопоказаниях.

А здесь подробнее о эффективном, но непростом препарате Верапамил: все, что нужно знать пациентам.

Влияние эпросартана

Это вещество считается сильным антагонистом рецепторов к ангиотензину, которое способно прочно связаться с ними, не допуская активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Такое действие препятствует сужению сосудов, задержке натрия и воды в организме.

Снижение уровня артериального давления является главным итогом работы эпросартана, но далеко не единственным:

  • тормозится процесс гипертрофии мышечных волокон сердца;
  • поддерживается нормальное функционирование почек: увеличивается кровоток, снижается проницаемость канальцев для белка, ускоряется фильтрация;
  • нет рефлекторного усиления скорости сердечных сокращений;
  • не вызывает синдром ортостатической гипотонии (падение давления при вставании с постели);
  • характеризуется длительным действием, поэтому достаточно однократного приема в течение суток;
  • после отмены нет быстрого ухудшения показателей давления крови;
  • не изменяет содержание холестерина и сахара в крови;
  • снимает спазм артерий;
  • уменьшает степень периферического сопротивления;
  • оказывает мочегонное действие, тормозит обратное всасывание натрия и жидкости;
  • снижает степень легочной гипертензии.

После приема отмечается снижение давления на 20 мм рт. ст. для систолического показателя и на 8 — 10 мм рт. ст. для диастолического, в связи с этим эпросартан с успехом применяется при изолированной систолической гипертонии.

Так как высокий уровень пульсового давления у таких пациентов служит главным фактором риска осложнений, то этот медикамент справляется с предотвращением нарушений мозгового и коронарного кровообращения, вызванных гипертензией.

Основные нежелательные явления при применении эпросартана в сравнении с плацебо

Особый интерес вызывают исследования о снижении активности влияния на кровообращение симпатических импульсов на фоне приема препарата. Этот эффект важен для пациентов, чей уровень давления зависит от нервно-эмоциональных перегрузок, при сахарном диабете, в период менопаузы.

Применение и дозировка

Принятая утром (вне зависимости от приема пищи) таблетка эпросартана позволяет поддерживать необходимый уровень артериального давления на протяжении суток.

Оценка эффективности препарата проводится к 15 — 20 дню, в этот период проявляется его максимальная результативность.

Если не достигнуты целевые показатели, то доза может быть повышена до 1200 мг, что составляет 2 таблетки.

Пожилым пациентам и при снижении работы печени коррекции доз не требуется, использовать препарат возможно длительно, многим больным он назначается на постоянной основе пожизненно.

Возможные побочные реакции лекарства

Эпросартан считается одним из самых безопасных средств с выраженным гипотензивным эффектом. Частота возникновения побочных реакций крайне низкая.

К ним относятся: общая слабость, головная боль, гипотония, кожная сыпь и тошнота.

Проведенные клинические испытания доказали, что количество пациентов, испытывающих подобные недомогания в группах, принимавших препарат и плацебо («пустышку»), оказалось равным.

Применение при беременности

Одним из противопоказаний считается беременность, особенно опасно применять эпросартан на поздних сроках.

По жизненным показаниям или невозможности снизить давление другими безопасными для этой категории женщин средствами, препарат может назначаться под контролем врача.

При планировании беременности или ее наступлении на фоне лечения эпросартан сразу отменяют, а пациентку переводят на альтернативные медикаменты.

Такие ограничения связаны с тем, что у детей, матери которых принимали это лекарство, отмечены нарушения развития:

  • недостаточность работы почек;
  • тяжелая форма гипотонии;
  • повышение содержания калия в крови;
  • размягчение костей черепа.

Стоимость препарата

Теветен относится к единственному представителю эпросартана в аптечной сети. Ориентировочная цена за 14 таблеток составляет 1250 рублей, 550 гривен.

Рекомендуем прочитать статью о лекарственных средствах сартанах и препаратах с ними . Из нее вы узнаете о механизме действия, влиянии на сердце и почки, а также о классификации сартанов, показаниях к применению, дополнительных эффектах, противопоказаниях и побочных явлениях при приеме.

А здесь подробнее о препарате Вазар, его применении, дозировке, аналогах.

Эпросартан (Eprosartan)

Торговое название эпросартан
ЭпросартанEprosartanum (род. Eprosartani)

(Е)-альфа-[[2-Бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1H-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенпропановая кислота

C23H24N2O4S

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • 133040-01-4

    АРА II.

    Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

    Фармакологическое действие – антигипертензивное.

    Фармакодинамика

    Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

    Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

    Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, антигипертензивное и опосредованно — диуретическое действие.

    Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

    Антигипертензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме через 2–3 нед без изменения ЧСС.

    Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы.

    У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации триглицеридов, общего Хс или Хс ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

    Повышает почечный кровоток и СКФ, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие) при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

    Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимое влияние на выведение мочевой кислоты почками.

    Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухой упорный кашель).

    Частота случаев сухого упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене у пациентов с кашлем ингибитора АПФ эпросартаном частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

    Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

    Во время клинических исследований применение эпросартана в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 нед было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

    Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связь с белками плазмы крови — высокая (98%) и остается постоянной после достижения терапевтической концентрации в плазме крови.

    Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной степени почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

    Cmax определяется через 1–2 ч после приема внутрь.

    Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), а также Cmax и AUC. Vd — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин.

    T1/2 — 5–9 ч.

    Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник 90%, почками — 7%.

    Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов; 20% концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан. Практически не кумулирует.

    Масса тела, половая и расовая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У пациентов моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.

    В пожилом возрасте значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что однако не требует коррекции режима дозирования.

    При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

    При лечении эпросартаном пациентов с умеренной степенью ХПН (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин) AUC и Сmax — на 30%, а с тяжелой степенью ХПН (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Клинические исследования

    Были проведены два крупных рандомизированных контролируемых исследования: ONTARGET (исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (исследование диабетической нефропатии), в которых изучалось совместное применение ингибитора АПФ и АРА II.

    Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет типа 2 с признаками повреждения органов-мишеней.

    Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диабетической нефропатией.

    Эти исследования не выявили существенное благоприятное воздействие на функции почек и (или) ССС и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и АРА II.

    Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

    Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, где в качестве конечных точек принимались изменения функции ССС и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитора АПФ или АРА II) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска неблагоприятных результатов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

    В исследовании MOSES (заболеваемость и смертность после инсульта, сравнение эпросартана и нитрендипина для вторичной профилактики) 1405 пациентов с артериальной гипертензией, у которых в анамнезе отмечались цереброваскулярные нарушения, получали эпросартан или нитрендипин.

    В открытом слепом обсервационном рандомизированном проспективном исследовании в группе эпросартана 78% пациентов получали 600 мг 1 раз в сутки; 12% — до 800 мг/сут; в группе нитрендипина 47% получали 10 мг/сут и 42% — 20 мг/сут (11% достигали дозы 40 мг).

    Первичная комбинированная конечная точка включала в себя смертность от всех причин, цереброваскулярные нарушения (переходящее нарушение мозгового кровообращения, длительный обратимый ишемический неврологический дефицит, инсульт) и нарушения со стороны ССС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, легочная эмболия и летальная аритмия), включая рецидивы заболеваний.

    Целевые значения АД были достигнуты в обеих группах и поддерживались на протяжении исследования. В группе эпросартана наблюдались лучшие результаты по первичной конечной точке (снижение риска на 21%). При первичном анализе данных численный показатель риска снижался на 12% для цереброваскулярных и на 30% для сердечно-сосудистых показаний.

    Данные результаты были обусловлены главным образом за счет снижения числа случаев переходящего нарушения мозгового кровообращения/длительного обратимого ишемического неврологического дефицита, нестабильной стенокардии и сердечной недостаточности.

    Общая смертность была ниже в группе нитрендипина (52 из 671 пациента в группе нитрендипина по сравнению с 57 из 681 пациента в группе эпросартана (соотношение риска 1,07, 95% ДИ 0,73–1,56, р=0,725). Летальный и нелетальный инфаркт миокарда развивался у 18 из 20, а инсульт у 36 из 42 пациентов, что численно свидетельствовало в пользу эпросартана. По первичной конечной точке эффект эпросартана был более выраженным у пациентов, не получавших бета-адреноблокаторы.

    Артериальная гипертензия.

    Повышенная чувствительность к эпросартану; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2608.htm

    Эпросартан: описание, инструкция, цена

    Торговое название эпросартан

    Международное название: Эпросартан

    Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

    Химическое название:

    (E) – альфа – [[2 – бутил – 1 – [(4 – карбоксифенил) метил] – 1н – имидазол – 5 – ил] метилен] – 2 – тиофенпропановая кислота

    Фармакологическое действие:

    Блокатор рецепторов ангиотензина II (АТ); избирательно действует на AT1 рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.

    Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и Na+ в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда.

    Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции ССС). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие). Не вызывает развитие ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу.

    Реже, чем ингибиторы АПФ вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого, упорного кашля). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен; не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.

    Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стабилизация состояния при регулярном приеме – через 2-3 нед. При прекращении лечения не вызывает синдрома “отмены”.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность – примерно 13%. Связь с белками плазмы – высокая (98%) и сохраняется постоянной после достижения уровня терапевтической концентрации; снижается при тяжелой ХПН. TCmax – 1-2 ч. Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), Cmax и AUC. Объем распределения – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин.

    T1/2 – 5-9 ч. Выводится с каловыми массами 90%, почками – 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. после в/в введения – 61 и 37% соответственно. 20% от концентрации в моче составляют глюкурониды, 80% – неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, пол и раса не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана.

    У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. У пожилых людей возрастает Cmax и AUC в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования. При умеренной степени ХПН (КК от 30 до 59 мл/мин) AUC и Cmax на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше.

    При печеночной недостаточности AUC (но не Cmax) возрастает на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

    Показания:

    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Тяжелая ХСН III-IV ф.к. (по NYHA), , двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, снижение ОЦК (в т.

    ч. в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков); эффективность и безопасность применения не установлены – пациенты, находящиеся на гемодиализе, терминальная печеночная недостаточность (КК менее 5 мл/мин, уремия).

    Режим дозирования:

    Внутрь, не зависимо от приема пищи, по 600 мг 1 раз в сутки (утром). При ХПН (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности не требуется. Длительность курса лечения не ограничена.

    Побочные эффекты:

    Общая частота побочных действий сравнима с таковой при приеме плацебо. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения. Со стороны ССС: снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия. Аллергические реакции: кожная сыпь, в т.ч. крапивница; ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки). Прочие: кашель.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: симптоматическое.

    Особые указания:

    ЛС, влияющие на систему РААС, могут вызывать развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, тяжелой почечной недостаточности у пациентов с тяжелой ХСН III-IV ф.к. по NYHA, двусторонним стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек.

    У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной диарее и многократной рвоте прием эпросартана может вызвать выраженное снижение АД. Перед назначением эпросартана необходимо провести коррекцию ОЦК.

    Транзиторное снижение АД не является противопоказанием для дальнейшего лечения после стабилизации АД при дальнейшем приеме. В случае установления беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях.

    При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Безопасность эпросартана при тяжелой ХПН (КК менее 5 мл/мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе не установлена.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

    Взаимодействие:

    Усиливает (взаимно) действие БМКК, тиазидных диуретиков (клинического значения не имеет). Не влияет на фармакокинетику дигоксина, варфарина, глибенкламида. Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана. Можно назначать в сочетании с гиполипидемическими ЛС (в т.ч.

    ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой). При одновременном применении препаратов Li+ с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации Li+, что нельзя исключить и при применении эпросартана.

    В связи с этим рекомендуется контроль концентрации Li+ в плазме крови при одновременном приеме.

    [[4114,2015],[3815,1952.6],[69,4499],[528,1952.6],”dd356893094bcbd5aa14262dd0ef18″]

    Наименование

    Цена, руб.

    Аптека

    Адрес аптеки

    Теветен плюс таб п/об/пл 600мг/12,5мг №28 (Гидрохлоротиазид + Эпросартан)

    2 015,00

    Казачьи Луга, 11/8

    Теветен плюс таб п/об/пл 600мг/12,5мг №28 (Гидрохлоротиазид + Эпросартан)

    1 952,60

    Широтная, 146

    Теветен плюс таб п/об/пл 600мг/12,5мг №28 (Гидрохлоротиазид + Эпросартан)

    1 952,60

    Республики, 171

    Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

    Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.03.2020 в 19:02 — время московское).

    Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

    Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

    Источник: https://lek-info.ru/eprosartan

    Гиппократ
    Добавить комментарий