Тромболитические средства

Тромболитики

Тромболитические средства

В человеческом организме, как известно, одновременно происходят противоположные процессы: потребление и расход энергии, запасание и использование жира, строительство и разрушение клеток.

  Кровь является уникальной жидкой тканью, и для нее тоже характерны подобные процессы: тромбообразование и фибринолиз (растворение образовавшихся сгустков).

Что такое тромболитики? Это лекарственные препараты, которые применяются в тех случаях, когда тромбообразование становится избыточным для организма.

Важно не путать тромболитические препараты с антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами. Различие между ними следующие:

  • все тромболитики разрушают уже образовавшийся тромб, а все антикоагулянты и дезагреганты предупреждают его образование. Разрушить тромб они не могут;
  • тромболитики – это средство неотложной помощи, так как тромб нужно растворить как можно быстрее. Антикоагулянты можно принимать в качестве профилактики месяцами и годами;
  • тромболитики являются ферментами, которые вводятся внутрисосудисто в жидком виде. Антикоагулянты и дезагреганты часто выпускаются как для внутримышечного и внутривенного введения, так и в таблетированном виде.

Примером дезагрегантов и антикоагулянтов могут служить аспирин, курантил, дипиридамол, трентал, варфарин, гепарин и его низкомолекулярные декстраны, клопидогрель и даже постановка лечебных пиявок.  Существует подробная классификация дезагрегантов и антикоагулянтов (и не одна), но эти вопросы не входят в тематику данной статьи.

Для чего нужны

Тромболитики нужны тогда, когда природные резервы системы растворения тромбов (фибринолиза) исчерпываются. В результате множественного тромбоза может происходить закупорка сосудов самого разного калибра, как в артериальном, так и венозном русле. Возможны даже случаи множественного капиллярного тромбоза, с нарушением капиллярного кровотока (микроциркуляции).

Тромбоз может вызывать различные осложнения, самыми грозными из которых являются ишемия (кислородное голодание тканей) с последующим омертвением, или некрозом. Самыми известными, грозными и социально значимыми заболеваниями, которые обусловлены тромбозами, являются тромбозы коронарных артерий, питающих сердечную мышцу (инфаркты миокарда) и ишемические инсульты.

Инсульты часто приводят к стойкой инвалидизации пациента.

Кроме таких «больших» заболеваний, требующих неотложной помощи, тромбоз может происходить при заболеваниях периферических сосудов: таких, как варикозное расширение вен, тромбофлебиты, облитерирующий эндартериит и другие.

Во многих случаях показано применение тромболитиков. Задача этих препаратов – растворить фибриновый тромб, который либо образовался и долго рос на одном месте и вызвал закупорку сосуда, либо оторвался, и был занесен из другого участка кровеносного русла.

Современная интенсивная тромболитическая терапия является самостоятельной специальностью, разделом неотложной терапии «первых часов» после катастрофы, произошедшей в сердце и головном мозге. Для растворения тромбов используются высокотехнологические манипуляции и доставка препаратов непосредственно в зону тромбоза.

Эти действия проводятся в нейрохирургических центрах и специализированных отделениях кардиореанимации, при возможности проведения катетера под рентгенологическим контролем в условиях операционной.

Но прежде всего, нужно твердо знать, когда запрещается прием тромболитических препаратов.

Противопоказания к их применению бывают как абсолютные, когда прием категорически запрещен, и относительные – когда лечащий врач принимает решение о начале терапии.

Это бывает в том и только в том случае, если польза от применения лекарства превышает суммарный риск от его же применения. Риск от приема тромболитиков, несмотря на большой перечень, сводится к одному – возникновению неконтролируемого кровотечения.

Абсолютные противопоказания

  • все кровотечения, как существующие на момент решения вопроса о назначении, так и массивные прошедшие, в случае если они происходили в течение последних 14 дней. Чаще всего имеются в виду желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из половых и мочевыводящих путей, а так же массивные носовые кровотечения. В этом случае эффективные препараты могут усилить кровотечения, вплоть до геморрагического шока;
  • значительные травмы и ушибы внутренних органов, полостные оперативные вмешательства, если они были проведены в последние 10 суток;
  • в том случае, если пациент был оперирован в нейрохирургическом стационаре на спинном или головном мозге, срок «запрета» увеличивается до 2 месяцев;
  • высокий риск перикардита, аневризмы и расслоения аорты. В этом случае возможно кровотечение в полость перикарда с развитием острой тампонады сердца, разрыва аорты;
  • некупируемая артериальная гипертензия, уровень артериального давления более 200\110 мм рт. ст.;
  • ранний восстановительный период геморрагического инсульта (не ранее, чем 6 месяцев);
  • наследственные формы заболеваний, проявляющиеся геморрагическим диатезом и повышенной кровоточивостью: гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, геморрагический васкулит и др.;
  • подозрение на острое воспаление поджелудочной железы (во избежание геморрагического панкреонекроза);
  • показатели общего анализа крови: снижение числа тромбоцитов менее 100ед;
  • непереносимость препарата.

Относительные противопоказания

  • наличие таких хронических заболеваний, как бактериальный эндокардит, перикардит, хроническая почечная или печеночная недостаточность;
  • выраженный атеросклероз церебральных сосудов;
  • пожилой и старческий возраст;
  • беременность;
  • стойкая артериальная гипертензия, достигающая ежедневных цифр давления около 180\100 мм рт. ст;
  • осложнения сахарного диабета в виде ретинопатии геморрагического характера;
  • продолжающиеся незначительные кровотечения (носовые, из десен, кровохарканье, кровь в моче и другие симптомы);
  • свежие переломы длинных трубчатых костей;
  • ожоги площадью более 10% поверхности тела;
  • состояния, при которых недавно выполнялась тромболитическая терапия по поводу инфаркта или инсульта, в период до 9 месяцев. Неважно, какие препараты применялись – современные, или относительно старые.

О механизме действия фибринолитических препаратов

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай».

 На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови.

Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

Типы тромболитиков

В начале XXI века список тромболитических средств выглядит достаточно полным. Знакомство медицины с этими препаратами, начавшееся в конце 1940 годов и интенсивные, успешные поиски новых средств привели к тому, что у этой группы препаратов существуют несколько поколений. Классификация по поколениям на наше время выглядит следующим образом:

1 поколение

Стрептокиназа и урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин

Это препараты – ферменты, или природные катализаторы, существующие в природе. Их называют «системными тромболитиками».  Они способствуют активизации одного из каскадов фибринолиза, превращая плазминоген в плазмин.

Существенным для этих лекарств является то, что активируется весь плазмин крови, а не только в области тромба, что может вызвать кровотечение. И, наконец, эти препараты естественного происхождения.

Так, стрептокиназа выделяется из гемолитического стрептококка, и может вызывать анафилактические реакции, как чужеродный белок. Поэтому повторное введение зачастую невозможно.

2 поколение

Альтеплаза, актилизе, рекомбинантная проурокиназа

Это препараты, созданные искусственно, бактериями кишечной палочки, в которых с помощью генной инженерии и биотехнологии введены нужные гены.

Препараты именуются фибринселективными тромболитиками, и представляют собой рекомбинантные тканевые активаторы фибриногена.

Это значит, что препарат влияет только на тот плазминоген, который связан с образовавшимся тромбом, не оказывая системного эффекта.

3 поколение

Тенектеплаза, ланотеплаза, ретеплаза

Продолжается дальнейшее усовершенствование препаратов: удлиняется период полувыведения (продолжительность действия), улучшаются показатели селективности (избирательную доставку к тромбу).

4 поколение

«Урокиназа-плазминоген»

Создаются комбинированные препараты.

Однако, в настоящее время «золотым стандартом» тромболитической терапии являются препараты 2-го поколения. Они хорошо изучены, не имеют выраженных недостатков, разработан механизм их производства в промышленных масштабах.

Поэтому однозначно считать, что препараты 4 поколения лучшие  – пока не следует.

Да, по быстроте и интенсивности лизиса тромба они опережают тромболитики прежних поколений, но осложнения и борьба с ними изучены пока не так хорошо

В настоящее время в ведущих лабораториях мира проводятся исследования, направленные на то, чтобы создать привычный таблетированный препарат, который, будучи принят внутрь, растворил тромбы.

Такая «волшебная таблетка» для лечения инфарктов и инсультов, несомненно, будет создана. Возможно, для ее создания потребуются успехи нанотехнологий.

А пока главным является срочная диагностика на догоспитальном этапе и введение тромболитиков в течение 3 часов после тромбоза.

Источник: https://varikoznic.ru/medicament/trombolitiki.html

Тромболитики: показания к применению, обзор препаратов

Тромболитические средства
Впервые тромболитические препараты были применены в клинической практике С. Шерри и В. Тиллетом еще в 1949 году. Уже в 1959 году были полученные данные об успешном применении Стрептокиназы для терапии больных c инфарктом миокарда, но всеобщее признание тромболитики получили только в 1989 году.

В отличие от антикоагулянтов и антитромбоцитарных препаратов, применение которых способствует профилактике образования тромбов, тромболитические средства способны растворять уже появившийся фибриновый тромб.

Это воздействие способствует восстановлению нормального кровотока в зоне ишемии пораженного органа и нормализации его функционирования.

Эта статья поможет вам узнать о показаниях и противопоказаниях к назначению тромболитической терапии и ознакомит вас с основными препаратами этой группы. Помните о том, что тромболитики должны назначаться только врачом, и их прием должен сопровождаться контролем лабораторных показателей крови и состояния сосудов.

Особенности тромболитической терапии

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

  • Тромбофлебите.
  • Ишемическом инсульте.
  • Тромбоэмболии.
  • Тромбозе коронарных сосудов.
  • Флеботромбозе.
  • Инфаркте миокарда.
  • Тромбозе сетчатки.
  • Для предупреждения повторной закупорки сосудов.

Фармакологическое действие

Закупоривание сосудов различного диаметра осуществляется, как в артериальном, так и в венозном русле.

Повышенное тромбообразование влечет за собой ухудшение кровотока, перекрытие сосудов, ухудшение работы мозга, сердца, легких.

Тромбоз также могут вызывать разные осложнения, такие как ишемические инсульты, инфаркты миокарда, заболевания периферических сосудов — тромбофлебит, варикоз).

Образование тромба

Задача тромболитических средств состоит в том, чтобы растворить тромб, образовавшийся на одном месте, либо оторвавшийся в другом месте сосуда или артерии.

Для экстренного растворения используют новейшие виды обследования и технологии. Препарат вводят непосредственно в зону тромбоза.

Противопоказания

Тромболитики имеют много противопоказаний, поэтому назначаются специалистом после лабораторного исследования крови и электрокардиографии.

Из-за высокой вероятности острой кровопотери, препараты не используют: при желудочных и носовых кровотечениях, риске разрыва аорты, гемофилии, высоком не купируемом АД, низком уровне тромбоцитов, оперативных вмешательствах, которые выполнялись в последние десять суток.

Врач оценивает риск и принимает решение о возможности применения тромболитических препаратов при:

  1. Почечной и печеночной недостаточности.
  2. Атеросклерозе сосудов головного мозга.
  3. Незначительных кровотечениях.
  4. Недавних переломах.
  5. Воспалительном заболевании внутренней или наружной оболочки сердца.
  6. Преклонном возрасте.
  7. Беременности.
  8. Кровоизлияниях в сетчатку глаза.

Возможность кровотечения увеличивается при использовании тромболитиков с кортикостероидами, цефалоспоринами, НПВС, антиагрегантами.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Классификация

На сегодняшний день существует пять поколений препаратов.

Первое поколение — лекарства, способствующие переходу плазминогена в плазмин. Активаторы выделены из тканей и крови человека. Препараты нарушают процесс свертывания, провоцируют обильные кровотечения. Тяжелые аллергические реакции вызывают натуральные компоненты, которые воспринимаются организмом, как чужеродные белки.

Второе поколение – фибриноспецифические тромболитики, созданы методом селекции и генной инженерии, действуют только на тромбы, практически не вызывают нежелательных эффектов.

Третье поколение – усовершенствованные рекомбинантные активаторы длительного действия.

Четвертое поколение – препараты комбинированного действия, быстро растворяют сгустки.

Пятое поколение – комбинация натуральных и рекомбинантных активаторов плазминогена.

Источник: https://MedLazaret.ru/kardio/tromboliticheskie-preparaty.html

Тромболитические средства

Тромболитические средства

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса.

Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба.

Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Лекарства этой группы можно выделить в две основные группы.

  • Плазменного происхождения (прямые). Оказывают прямое лизисное действие на фибрин.
  • Агенты (непрямые). Активируют плазмин, разрушающий фибриновый тромб.
  • Комбинированные. Совмещают свойства препаратов.

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий.

Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена.

Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

ПоколениеНазвание препарата
1«Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2«Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3«Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4«Урокиназа»

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратовОсобенности действия
«Фибринолизин»Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа»Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа»Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза»Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза»Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген»Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Побочные действия

Прием таких лекарств иногда может приводить к внутричерепным кровоизлияниям.

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния.

При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок.

Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Передозировка

Если доза препараты превышена, то для его нейтрализации вводится Контрикал.

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно.

Если это случилось, немедленно прекращают введение.

При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов.

Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб.

Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Источник: https://EtoVarikoz.ru/tromboobrazovanie/kak-lechit/tromboliticheskie-preparaty.html

Тромболитические препараты: обзор производителей, особенности применения, отзывы

Тромболитические средства

В организме беспрерывно происходят разные химические реакции. Кровь – это специфическая жидкость, для которой характерны определенные процессы: тромбообразование и разжижение появившихся сгустков. Когда запасы организма на исходе, то на помощь приходят тромболитические препараты.

Это лекарства, которые применяются внутривенно, чтобы предотвратить закупоривание сосудов сгустками крови. Тромбоз может развиваться в венах либо артериях. Он ухудшает функционирование важных органов, а также может стать причиной различных осложнений и даже привести к летальному исходу.

Характеристика

цель тромболитических препаратов – растворение кровяных сгустков, которые мешают нормальной микроциркуляции. Современные лекарственные средства помогают в самых сложных ситуациях.

В большинстве случаев люди путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты между собой. Первая группа медикаментов ликвидирует уже существующий тромб, а остальные — предотвращают его формирование. Их используют, как правило, в профилактических целях.

Сами тромболитики – это ферменты, которые поступают в жидком виде в поврежденные сосуды. Уже примерно через час после употребления лекарственное средство активно действует, что способствует быстрому решению проблемы.

Необходимо помнить, что все тромболитические препараты применяют только при угрозе жизни в условиях медицинского учреждения и под наблюдением доктора.

Как действуют тромболитики

Когда организм не справляется с уже сформированными сгустками крови, используют специализированные терапевтические средства. Фибрин – протеин, который отвечает за вязкость. При его дефиците происходит нарушение процесса свертываемости крови и кровотечения, а при повышенном содержании – образуются тромбы.

Для распада фибринового сгустка необходим плазмин, который постоянно передвигается в крови, но его может быть мало. Чтобы устранить тромб, в вену вливается ферментативный раствор, который активизирует разрушение скоплений фибрина.

Спектр действия тромболитических препаратов основывается на временном повышении числа плазмина в крови. Существует несколько методов введения медикамента:

  1. Инфузия – медленное введение препарата в вену.
  2. Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции организма.
  3. Смешанный способ – сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Эти средства используются в разных сферах медицины. Как правило, их рекомендуют при терапии заболеваний, которые связаны с высоким образованием тромбов. Медикаменты подходят для лечения артериальных, а также венозных и системных форм тромбозов.

Показания:

  1. Ишемический инсульт (нарушение микроциркуляции головного мозга с нарушением ткани).
  2. Инфаркт миокарда (одна из форм ишемии сердца, которая протекает с возникновением ишемического некроза участка мышц сердца, обусловленного абсолютной или относительной недостаточностью его микроциркуляции).
  3. Тромбоэмболия легких (закупоривание легочной артерии либо ее ветвей тромбами, которые образуются чаще в крупных венах нижних конечностей или таза).
  4. Тромбоз крупных сосудов (заболевание, вызванное образованием тромбов на внутренних стенках артерий и вен, при котором тромбы блокируют просвет сосуда и нарушают циркуляцию крови).
  5. Образование тромбов в сердце.

Какие тромболитические препараты при инфаркте миокарда применяют?

Запреты к применению

Основным минусом тромболитических медикаментов является повышенный риск возникновения кровотечений, которые ухудшают состояние здоровья и могут усугубить течение заболевания.

Перед использованием лекарственных средств следует хорошо ознакомиться с рекомендациями, так как у них имеются относительные и абсолютные ограничения.

Перед терапией доктор должен провести исследование крови и электрокардиограмму, а только после этого назначить медикамент.

Противопоказания:

  1. Внутренние кровотечения.
  2. Недавно прошедшие полостные оперативные вмешательства.
  3. Операция в области спинного и головного мозга.
  4. Гипертония (заболевание, при котором отмечается устойчивое повышенное артериальное давление).
  5. Воспаления в перикарде (поражение околосердечной сумки чаще инфекционного, ревматического или постинфарктного характера).
  6. Аневризм аорты (расширение ограниченного участка аортальной стенки, напоминающее по форме веретено либо мешкообразное образование, или диффузное увеличение ее просвета более чем в 2 раза по сравнению с неизмененным участком).
  7. Острый панкреатит (остро протекающее асептическое воспалительное поражение поджелудочной железы демаркационного вида).
  8. Недостаточная свертываемость крови.
  9. Индивидуальная реакция.
  10. Прием антикоагулянтов.
  11. Острая форма диатеза (состояние детского организма, которое характеризуется склонностью возникновения определенных заболеваний, например, респираторных инфекций).
  12. Заболевания, которые приводят к кровотечению.
  13. Изменения в структуре сосудов головного мозга.
  14. Повышенное артериальное давление.
  15. Диабетическое поражение сетчатки глаз.
  16. Тромбофлебит (тромбоз с воспалением стенки вены и образованием тромба, закрывающего ее просвет).
  17. Травмы головы и позвоночного столба.
  18. Серьезные ожоги.
  19. Сложные переломы конечностей.
  20. Кровотечения в желудке либо кишечнике.

Средства этой группы быстро выводятся из организма, поэтому отравления случаются крайне редко.

Перечень медикаментов первого поколения

Список наиболее популярных лекарственных средств:

  1. “Фибринолизин”.
  2. “Стрептокиназа”.
  3. “Урокиназа”.
  4. “Стрептодеказа”.
  5. “Тромбофлюкс”.

“Фибринолизин” – это натуральный энзим, который выделяется из донорской крови и производится в порошке для внутривенных уколов.

Он действует на белковые (протеиновые) нити, нарушает их структуру и стабилизирует микроциркуляцию крови. Возможны разные аллергические проявления, поскольку в составе применяется чужеродный белок.

Вырастает угроза кровоизлияний, поскольку свертываемость крови снижается.

“Стрептокиназа”

Страна-производитель медикамента – Беларусь. Это эффективный препарат для тромболитической терапии при инфаркте миокарда. Выпускается в форме порошка, который применяют для изготовления раствора. Используется строго в медицинском учреждении. Это связано с его негативными эффектами:

  1. Кровоизлиянием.
  2. Резкими перепадами кровяного давления.
  3. Тахикардии (повышением частоты сердечных сокращений от 90 ударов в минуту).
  4. Брадикардии (аритмии, которая проявляется низкой частотой сердечных сокращений).

Медикамент отлично растворяет тромбы, улучшает работу левого желудочка сердца.

“Урокиназа”

Это тромболитический препарат, который считается главным стимулятором плазмина. Он способствует внутреннему и наружному растворению сгустка крови. Страна-производитель “Урокиназы” – Корея. Для его создания используют клетки почек. Влияние этого медикамента заметно спустя примерно три – шесть часов. Вероятно кровоизлияние, а также кровотечение при отравлении.

“Стрептодеказа”

Медикамент более продолжительного действия. Страна-производитель – Россия. Средство воздействует на свертываемость крови. Вероятны следующие побочные эффекты:

  • головокружения;
  • аллергия кожного покрова;
  • увеличение температуры тела.

“Тромбофлюкс”

Лекарство применяется в запущенных стадиях заболевания. Этот медикамент помогает резко понизить фибриноген в крови, что может спровоцировать кровоизлияние в мозг. Вероятны следующие негативные явления:

  • высыпания;
  • уменьшение кровяного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • брадикардия.

Страна-производитель – Индия.

Второе поколение медикаментов

Названия тромболитических препаратов этой группы:

  1. “Алтеплаза”.
  2. “Актилизе”.
  3. “Проурокиназа”.
  4. “Гемаза”.
  5. “Пуролаза”.
  6. “Метализе”.

“Алтеплаза” – это средство, которое имеет пониженный риск появления кровотечений. Лекарство разрушает кровяные сгустки, улучшая кровоток. Его применяют в первые часы после инфаркта либо инсульта, что уменьшает вероятность появления осложнений и даже летального исхода.

“Актилизе” – это тромболитик, который применяют при сильном поражении вен и артерий. Проявляет наибольшую результативность на ранней стадии клинических проявлений в первые полтора-два часа после возникновения признаков инфаркта либо инсульта. Вероятность получения осложнений сводится к минимуму.

“Проурокиназа” – это медикамент, который отличается тем, что имеет наименьший риск кровотечений. При его использовании возможны:

  • аллергические реакции;
  • тахикардия;
  • аритмия.

“Гемаза” – это российское лекарство, которое производится в форме порошка и применяется, как правило, в офтальмологии после оперативных вмешательств и при инфаркте. При использовании появляется наименьший риск возникновения кровотечений.

“Пуролаза” – это медикамент, который дает наибольшее действие при тромбозе периферических сосудов ног, рук и инфаркте в первые минуты после появления первых признаков недуга.

“Метализе” – лекарственное средство, которое отличается избирательным действием и меньшей вероятностью возникновения кровотечений. Применяется редко по причине высокой стоимости.

Третье поколение лекарственных средств

Названия тромболитических препаратов:

  1. “Ретеплаза”.
  2. “Ланотеплаза”.
  3. “Тенектеплаза”.
  4. “Антистреплаза”.

“Ретеплаза” – это тромболитическое средство, которое используют продолжительное время для улучшения микроциркуляции. В ходе изучения выявлено, что при применении медикамента проявляется наименьший риск кровотечений.

“Тенектеплаза” – это эффективное средство, которое может быстро повлиять при небольшом риске кровотечений. Активатор естественного плазминогена трансформирует его в плазмин внутри тромба.

“Ланотеплаза” – это тромболитическое средство, которое получено вследствие генной инженерии. Препарат не вызывает аллергию, в редких ситуациях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

“Антистреплаза” – это медикамент, который отличается быстрым действием на тромб. Для получения необходимого результата достаточно препарат применить один раз. Растворение сгустка крови наблюдается в течение сорока пяти минут.

Четвертое и пятое поколения средств

Это современные тромболитические препараты нового поколения. Они быстро действуют в отличие от плазминогена третьей формы. Медикаменты объединяют в себе свойства препаратов предыдущих поколений.

Мнения

Отзывов о тромболитических средствах найти практически невозможно и потому сделать вывод о том, какой медикамент лучше или хуже, основываясь на откликах пациентов и врачей, не представляется возможным.

Согласно отзывам медицинских специалистов известно, что роль тромболитических лекарств в медицине высока, они помогают многим людям справиться с проблемой. Наиболее популярными считаются медикаменты второго поколения. Они прошли достаточно проверок, а также хорошо себя зарекомендовали и не имеют явных отрицательных моментов.

Источник: https://FB.ru/article/449988/tromboliticheskie-preparatyi-obzor-proizvoditeley-osobennosti-primeneniya-otzyivyi

Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитические средства

Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.

Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Принцип действия [ править | править код ]

Активация фибринолитической активности крови за счёт перевода плазминогена в его активную форму — плазмин.

Препараты для тромболитической терапии называют тромболитиками, фибринолитиками или активаторами плазминогена (синонимы).

В отличие от гепаринов, которые только замедляют формирование тромботических масс, данная терапия способствует их разрушению и восстановлению кровотока по закупоренным сосудам.

Тромболитическая терапия наиболее эффективна в период до 3 часов от образования тромба.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения.

Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено.

У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

История [ править | править код ]

Предпосылки к развитию данного вида терапии появились в 1933 году, когда на руках у врача Tillet W.S. умирает дочь. Уже тогда он смог связать заболевание своей дочери с несворачивающейся кровью в чашке Петри, в которую она сплевывала мокроту.

В 1938 году было доказано выделение β-гемолитическим стрептококком группы А фермента стрептокиназы.

В 1940 году описан механизм действия фермента, основанный на его связывании с плазминогеном в крови, приводящей к его переводу его в активную форму — плазмин.

1976 год считается годом рождения тромболитической терапии, когда впервые была опубликована статья Чазова Е. И. о внутрикоронарном лизисе тромба при помощи Стрептазы. Позже, в 1979 году, эти данные были подтверждены Rentrop K.T.

Главными недостатками стрептокиназы:

  • её чужеродность организму человека, а, следовательно, и большое количество аллергических реакций
  • малый период полувыведения, что требует длительного (в течение 60 минут) её введения
  • неспецифичность активации плазминогена — большое количество геморрагических осложнений и истощение противосвертывающей системы.

Все эти факторы и послужили поводом к разработке новых средств, не имеющих данных недостатков.

Литература

  1. Российские клинические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике венозных тромбоэмболических осложнений (ВТЭО). Флебология. 2020.
  2. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. Клинические рекомендации по диагностике и лечению хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (I часть).

    Терапевтический архив. 2020.

  3. Duranteau J., Taccone F.S., Verhamme P., Ageno W. European guidelines on perioperative venous thromboembolism prophylaxis: Intensive care. Eur J Anaesthesiol. 2020.
  4. Al Yami M.S., Silva M.A., Donovan J.L., Kanaan A.O.

    Venous thromboembolism prophylaxis in medically ill patients: a mixed treatment comparison meta-analysis. J Thromb Thrombolysis. 2018.

  5. Poch D.S., Auger W.R. Chronic thromboembolic pulmonary hypertension: detection, medical and surgical treatment approach, and current outcomes. Heart Fail Rev.

    2020.

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

автора

Используемые тромболитические агенты [ править | править код ]

К настоящему времени известны следующие агенты [1] :

О бразование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Тромболитики — это большая группа препаратов селективного и неизбирательного действия, суть которых заключается в способности растворять уже сформировавшиеся сгустки фибрина и форменных клеток крови.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Также требуется тщательно подбирать наименования и поколения, потому как многие представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Ни о каком самостоятельном использовании речи не идет.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Стандарт оказания первой помощи

Так как тромбоз является острым состоянием, необходимо провести неотложную терапию, чтобы препятствовать развитию тяжелых осложнений. Неотложная помощь оказывается бригадой скорой помощи. До ее приезда нужно придать конечности возвышенное положение и произвести ее иммобилизацию (обездвижить).

На догоспитальном этапе проводится терапия с помощью антикоагулянтов и антиагрегантов, противовоспалительных средств. Стандарт для скорой помощи следующий:

  1. Гепарин внутривенно до 10000 ЕД.
  2. Ацетилсалициловая кислота 375 мг внутрь.
  3. Анальгин 50% — 2 мл внутримышечно.

Транспортировка проводится с приподнятым положением пораженной конечности.

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

Источник: https://AptekaTamara.ru/bolezni/trombolitiki-preparaty.html

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитические средства

Из статьи вы узнаете о тромболизисе и тромболитических препаратах, показаниях, противопоказаниях к использованию лекарственных средств, возможных осложнениях, побочных эффектах.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью.

Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.

При ТЭЛА:

  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

  • Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
  • Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

  • Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
  • Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
  • Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Показания

Тромболитики применяются при заболеваниях, сопровождающихся тромбообразованием: венозным или артериальным. Основные из них следующие:

  • ОИМ, ОНМК;
  • ТЭЛА;
  • тромбофлебит;
  • периферические артериальные тромбозы:
  • тромбы в магистральных сосудах;
  • тромбоэмболия почечных, печеночных вен;
  • тромбоз сетчатки;
  • тромбоз имплантированных клапанов сердца;
  • тромбирование центральной вены сетчатки;
  • закупорка шунтов.

Назначение тромболитиков при ОИМ показано, если:

  • диагностирован типичный ангинозный приступ ишемии, который не купируется в течение получаса Нитроглицерином;
  • развилась блокада левой ножки пучка Гиса;
  • на ЭКГ – зубец Q, изменения в сегменте ST;
  • фиксируются симптомы кардиогенного шока.

Показания к назначению тромболитиков справедливы только при отсутствии абсолютных противопоказаний к их использованию с учетом данных ЭКГ и лабораторных тестов.

Гиппократ
Добавить комментарий